Mal-PEG3-Val-Cit-PAB-OH的核心应用领域

产品名称：Mal-PEG3-Val-Cit-PAB-OH的核心应用领域

结构功能解析

马来酰亚胺（Mal）：

硫醇反应性基团，在pH 6.5-7.5下与抗体/蛋白质的巯基（-SH）发生迈克尔加成反应，形成稳定硫醚键，用于ADC的抗体偶联。

三聚乙二醇（PEG3）：

提供水溶性和生物相容性，减少免疫原性，延长体内循环时间，优化药物分布。

缬氨酸-瓜氨酸（Val-Cit）二肽：

组织蛋白酶B特异性底物，在肿瘤细胞溶酶体中被酶解，触发药物释放；血浆中稳定性高（pH 7.4下维持72小时以上）。

对氨基苯甲酸（PAB）：

酶解后触发1,6-自裂解反应，快速释放活性药物；可作为偶联位点连接荧光探针或小分子药物。

羟基（OH）：

增加亲水性和反应活性，支持与其他分子（如羧酸、异氰酸酯）的进一步偶联，扩展功能化应用。

核心应用领域

抗体偶联药物（ADC）：

作为可裂解连接子连接抗体与细胞毒素（如MMAE、Exatecan），实现肿瘤靶向治疗。ADC内吞后，溶酶体中组织蛋白酶B裂解Val-Cit肽键，触发PAB自裂解释放药物。

生物标记与成像：

用于蛋白质/核酸修饰，构建生物传感器或荧光标记探针。

科研用途：

仅限科研，不可用于人体实验；支持模块化设计，适配多模态成像（如放射性核素与荧光基团整合）。

合成与特性

合成路径：涉及PEG链立体构型控制、二肽连接、PAB/OH修饰等多步反应，需优化PEG纯度及PAB反应活性。

稳定性：PEG3立体位阻与Val-Cit刚性结构协同抑制血浆蛋白酶水解，确保循环稳定性；马来酰亚胺需避免氧化（建议添加抗氧化剂）。

酶解特异性：Val-Cit序列仅被溶酶体高表达的组织蛋白酶B识别，血浆中不降解，降低脱靶毒性。

供应商：西安昊然生物

关于我们：

西安昊然生物经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

同系列产品

DSPE-PEI2000 磷脂-聚乙二醇-聚乙烯亚胺(2000)

DSPE-PEI(1200) 磷脂-聚乙二醇-聚乙烯亚胺(1200)

DSPE-PEI 二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺-聚乙烯亚胺

DSPE-PEG-孕酮 磷脂-聚乙二醇-孕酮

DSPE-PEG-荧光-多肽 磷脂-荧光-多肽

DSPE-PEG-荧光标记多肽 磷脂-荧光-多肽

DSPE-PEG-神经毡蛋白-1配体多肽 磷脂-聚乙二醇-神经毡蛋白-1配体多肽

DSPE-PEG-环丙沙星/聚乙二醇衍生物 磷脂-聚乙二醇-环丙沙星衍生物

DSPE-PEG-环丙沙星(Ciprofloxacin) 磷脂-聚乙二醇-环丙沙星