马来酰亚胺-四聚乙二醇-Val-Cit-PAB-PNP 酯的核心功能与应用

产品名称：马来酰亚胺-四聚乙二醇-Val-Cit-PAB-PNP 酯的核心功能与应用

物理性质

形态：黄色固体

溶解性：溶于DMSO、DMF、乙腈等有机溶剂，水溶性有限（需先溶于有机溶剂再稀释）

稳定性：pH 4-9稳定，强酸/碱或高温易水解；需避光、干燥、-20℃以下保存，避免反复冻融。

核心功能与应用

抗体药物偶联物（ADC）连接子：

靶向递送：通过马来酰亚胺与抗体巯基（-SH）的迈克尔加成反应，形成稳定硫醚键，实现抗体与细胞毒性药物（如MMAE、DM1）的偶联。

酶响应释放：Val-Cit二肽在溶酶体中被组织蛋白酶B特异性切割，触发PAB自切离（1,6-消除反应），释放游离药物，减少脱靶毒性。

优势：PEG4链段改善水溶性和生物相容性，降低免疫原性；Val-Cit对组织蛋白酶B的催化效率高，确保精准释放。

生物医学应用：

肿瘤靶向治疗：用于HER2、EGFR等抗原靶向的ADC开发（如类似T-DM1结构）。

生物成像与检测：偶联荧光探针（如FITC）或生物素，用于细胞定位、酶活性检测及免疫分析。

蛋白质修饰：通过马来酰亚胺基团修饰抗体或蛋白质，增强功能性（如荧光标记、纳米颗粒表面修饰）。

合成与纯化

合成路径：多步反应包括PEG4的引入、Val-Cit二肽偶联、PAB/PNP酯连接，经HPLC或柱层析纯化，纯度≥95%。

关键步骤：

马来酰亚胺与巯基的特异性反应。

PNP酯与药物氨基的酰胺键形成。

Val-Cit的酶敏感裂解设计。

供应商：西安昊然生物

关于我们：

西安昊然生物经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

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