CY3-cRGD，CY3标记的环状精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽在药物递送系统的构建原理

CY3-cRGD，CY3标记的环状精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽在药物递送系统的构建原理

CY3-cRGD（CY3 标记的环状精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽）是通过将橙红色荧光染料 Cy3 共价连接到 cRGD 肽分子上形成的荧光标记肽。cRGD 肽是一种环状三肽，其结构中精氨酸（Arg）、甘氨酸（Gly）和天冬氨酸（Asp）组成的环状序列能够特异性识别并结合整合素受体（如 αvβ3 和 αvβ5），这些受体在肿瘤血管、炎症组织以及新生血管细胞表面高度表达。通过引入 Cy3 荧光标记，CY3-cRGD 在保留肽的受体结合能力的同时获得光学示踪功能，吸收峰约在 550 nm，发射峰约在 570 nm，荧光信号稳定且亮度高，可用于荧光显微镜、多通道成像系统及流式细胞分析，实现对肽分子及其载体体系的可视化追踪。

在药物递送系统构建中，CY3-cRGD 的应用原理基于其受体特异性结合和表面功能化能力。首先，cRGD 肽通过其环状结构与靶细胞表面的整合素受体形成高亲和力结合，为药物递送载体提供靶向识别功能。通过将 CY3-cRGD 修饰在纳米载体、脂质体、聚合物微球或其他药物载体表面，可在保持载体稳定性的同时实现受体靶向，从而提高药物在目标细胞或组织中的积累效率。荧光标记提供了直接可视化手段，可用于评估载体表面肽分布均匀性、靶向结合效率及细胞摄取情况，为递送系统优化提供可靠数据。

CY3-cRGD 的构建通常采用化学偶联或共价修饰方式，将 Cy3 活性衍生物（如 N-羧基琥珀酰亚胺酯）与肽的氨基或端基共价连接，保证荧光团在空间上具有柔性自由度，避免对肽受体结合位点的空间阻碍。随后，将 CY3-cRGD 与药物载体表面功能化，常通过羧基-氨基反应、点击化学或配位键结合实现稳定附着。标记肽的柔性连接设计不仅保证受体结合能力，也使荧光信号稳定、可重复，为载体在体外或细胞实验中的追踪提供可靠依据。

在应用中，CY3-cRGD 修饰的药物载体可实现多功能协同效果：靶向识别整合素受体，促进载体与靶细胞结合和摄取；通过荧光信号监测载体在细胞内的分布、内吞和释放过程；评估载体表面肽密度对靶向效率及药物释放动力学的影响。其水溶性良好、化学稳定性高，能够兼容多种载体体系，包括脂质体、纳米颗粒和聚合物微球，适用于体外细胞实验及体内靶向递送研究。

总之，CY3-cRGD 是通过将 Cy3 荧光团与环状 RGD 肽共价结合形成的复合分子，其药物递送系统构建原理基于肽对整合素受体的特异性结合及表面功能化能力。通过将标记肽修饰在载体表面，载体能够实现靶向识别、受体介导摄取及可视化追踪。荧光标记和柔性连接设计保证了靶向效率、载体稳定性及信号稳定性，为靶向药物递送系统的设计、优化及动力学分析提供可靠、高效的实验工具。

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产品名称：CY3-cRGD

纯度：95%+

规格：mg/g

用途：科研

厂家：良林生物

产品目录

CY7.5标记3-吲哚丙酸 CY7.5-3-Indolepropionic acid

CY7.5标记D谷氨酸 CY7.5-D-Glutamic Acid

CY7.5标记L谷氨酸 CY7.5-L-Glutamic Acid

CY7.5标记SP94 CY7.5-SP94

CY7.5标记β-谷甾醇 CY7.5-β-Sitosterol

仅用于科研，不能用于人体。小编axc