CY5.5-Angiopep-2的合成方法

产品名称：CY5.5-Angiopep-2的合成方法

1. 结构与组成

Angiopep-2肽：序列为TFFYGGSRGKRNNFKTEEY，由19个氨基酸组成，分子量约2301.47。其N端为丝氨酸，C端为缬氨酸，含多个功能基团（如氨基、羧基），可与CY5.5通过酰胺键或硫醚键连接。

CY5.5染料：近红外荧光染料，激发波长675-685nm，发射波长690-710nm，穿透深度高，背景干扰低，适合深层组织成像。

连接方式：通过活性酯法（CY5.5-NHS与多肽氨基反应）或点击化学（如马来酰亚胺与半胱氨酸巯基）形成共价键，确保稳定性。

2. 合成方法

固相合成（SPPS）：使用Fmoc/Boc保护策略，在树脂上逐步偶联氨基酸，经三氟乙酸裂解、HPLC纯化，获得高纯度（>95%）多肽。

标记反应：在PBS（pH 7.4）中，CY5.5-NHS与Angiopep-2的氨基（如N端或赖氨酸侧链）于37℃反应2-4小时，形成酰胺键；含巯基的肽可通过点击化学快速偶联。

纯化与验证：通过HPLC去除未反应染料，质谱确认分子量（约2840 Da），荧光光谱验证激发/发射波长与CY5.5一致。

3. 特性与优势

靶向性：Angiopep-2特异性结合低密度脂蛋白受体相关蛋白1（LRP-1），高效穿越血脑屏障，靶向脑肿瘤、阿尔茨海默病等病灶。

荧光成像：近红外信号穿透力强，可实时追踪药物在脑部的分布、代谢及停留时间，支持活体成像、流式细胞术及多通道同步示踪。

稳定性：在血清中稳定性良好，非特异蛋白吸附低，适合长时间动态观察；需避光、-20℃干燥保存，避免淬灭。

4. 应用领域

脑部疾病治疗：作为药物递送载体，如负载抗β淀粉样蛋白抗体、神经生长因子或化疗药（如多柔比星），提升脑内药物浓度3-5倍，改善认知功能或延长生存期。

肿瘤靶向：在胶质母细胞瘤模型中，蓄积量是普通药物的8倍，结合光热疗法或基因治疗（如siRNA），实现“化疗+基因”双效合一。

成像与监测：用于荧光显微镜、近红外成像，实时监控药物分布、肿瘤边界及疗效评估，支持手术导航与疗效监测。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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