Vancomycin-Biotin，万古霉素-生物素的合成方法

产品名称：Vancomycin-Biotin，万古霉素-生物素的合成方法

1. 结构与特性

万古霉素（Vancomycin）：糖肽类抗生素，通过抑制革兰氏阳性菌细胞壁合成（结合D-丙氨酰-D-丙氨酸）发挥杀菌作用，对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）等耐药菌有效。

生物素（Biotin）：小分子维生素，具有高亲和力与亲和素（Avidin）或链霉亲和素（Streptavidin）结合的特性（解离常数Kd≈10⁻¹⁵ M），常用于生物标记、靶向递送及信号放大。

偶联设计：通过化学键（如酰胺键、硫醚键）将生物素连接到万古霉素的氨基或羧基位点，保留万古霉素的抗*活性及生物素的结合能力。偶联后分子量增大，可能影响药代动力学特性（如分布、半衰期）。

2. 合成方法

关键步骤：

活化万古霉素：通过NHS酯化、羧基活化或氨基修饰引入活性基团（如琥珀酰亚胺酯），便于与生物素的氨基或羧基反应。

偶联反应：在温和条件（如pH 7.0-8.0的PBS缓冲液，室温至37℃）下，生物素与活化万古霉素发生共价结合，形成稳定的偶联物。

纯化：通过透析、凝胶色谱或HPLC去除未反应的小分子（如游离生物素、活化试剂），确保产物纯度＞95%。

优化策略：

位点特异性：通过化学选择修饰（如定向偶联）避免万古霉素活性位点的封闭，维持抗*活性。

连接臂设计：引入聚乙二醇（PEG）等连接臂，增强水溶性及生物相容性，减少空间位阻影响。

3. 核心应用

靶向抗*治疗：

生物素-亲和素系统：利用生物素与链霉亲和素的高亲和力，将万古霉素靶向递送至感染部位（如局部注射或靶向纳米载体），提高局部药物浓度，减少全身毒性。

耐药菌检测：生物素标记的万古霉素可作为探针，通过免疫荧光、ELISA或质谱成像检测万古霉素耐药菌（如VISA/VRSA菌株），辅助临床诊断。

生物医学研究：

细胞成像：结合荧光标记的亲和素，实现万古霉素在细胞内的定位追踪，研究其抗*机制及细胞摄取途径。

药物筛选：用于高通量筛选万古霉素类似物或耐药突变体，优化抗生素结构。

生物传感：构建生物素-亲和素放大系统，检测血液、尿液中的万古霉素浓度，监测药代动力学或治疗药物浓度。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

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