SH-PEG-Amine，巯基-聚乙二醇-氨基的合成与制备方法

产品名称：SH-PEG-Amine，巯基-聚乙二醇-氨基的合成与制备方法

SH-PEG-Amine是一种双功能PEG衍生物，一端为高反应性巯基（-SH），另一端为氨基（-NH₂），中间为可定制分子量的PEG链。其合成需结合有机合成、点击化学及生物正交技术，核心路径如下：

1. 起始原料与结构设计

原料选择：常用起始物包括单末端羧基PEG（HOOC-PEG-OH）、双羟基PEG（HO-PEG-OH）或商业NH₂-PEG-OH（氨基-PEG-羟基）。

分子量定制：PEG链分子量可调（如400、1K、2K、5K、10K等），适配不同应用需求（如药物递送、纳米材料修饰）。

2. 核心合成路径

（1）巯基引入（以NH₂-PEG-OH为起点）

Traut’s试剂法：

将NH₂-PEG-OH溶于无水DMSO/DMF，加入等摩尔量Traut’s reagent（2-iminothiolane），在pH 7.0-8.5（PBS缓冲液）中反应4-8小时。Traut’s试剂将氨基转化为巯基，生成NH₂-PEG-SH。反应需在惰性气氛（氮气/氩气）中进行，避免巯基氧化。

二硫键交换法：使用含巯基的活性酯试剂（如DTSSP）或通过二硫键交换反应引入巯基，适用于特定端基修饰需求。

（2）氨基修饰（以HO-PEG-OH为起点）

氨基化反应：

羧基活化法：HO-PEG-OH与琥珀酸酐反应生成HOOC-PEG-OH，再通过EDC/NHS体系活化羧基，与氨源（如氨水、NH₂-PEG-OH）反应引入氨基。

硅烷/酯化法：使用氨基硅烷或氨基乙酸酯与PEG羟基反应，形成氨基端基。

（3）双端功能化（从双活性PEG出发）

两步法：以HO-PEG-OH为原料，先通过羧基活化引入氨基（如NH₂-PEG-OH），再通过巯基化反应（如Traut’s试剂）引入巯基。

点击化学：利用炔基/叠氮化物与巯基的点击反应（如iEDDA），实现精准偶联。

3. 纯化与表征

纯化方法：透析、凝胶过滤色谱（GFC）、超滤或反相色谱去除未反应物和副产物。巯基需用保护剂（如Acm、Trt）或以二硫键形式储存，使用时还原。

结构表征：

质谱（MS）：确认分子量及纯度。

核磁共振（NMR）：分析氢谱、碳谱，验证PEG链长度及官能团连接位点。

红外光谱（IR）：检测巯基（如-SH伸缩振动）和氨基特征峰。

Ellman试剂（DTNB）：定量测定巯基含量。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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