磷脂偶联叶酸，FA-DSPE的理化特性与生物相容性

产品名称：磷脂偶联叶酸，FA-DSPE的理化特性与生物相容性

1. 理化特性与生物相容性

物理特性：白色至淡黄色固体，可溶于甲醇、氯仿/甲醇混合溶剂（2:1）或DMSO，水溶性随PEG链长度增加而提升；-20℃避光干燥保存，稳定性良好（室温下3个月降解率<5%）。

反应活性：叶酸通过其γ-羧基与DSPE连接，保留叶酸受体（FR）结合能力（Kd≈10⁻⁹ M），与FRα/β特异性结合，避免非靶向吸附。

生物相容性：磷脂结构与细胞膜高度相容，降低免疫原性；PEG链减少血浆蛋白吸附，延长循环时间（半衰期延长至24-48小时）。

2. 生物医学应用

靶向药物递送：

肿瘤靶向：FR在卵巢癌、乳腺癌、肺癌等肿瘤细胞过表达，FA-DSPE脂质体可实现肿瘤特异性蓄积（肿瘤/正常组织比达5:1），提高化疗药（如阿霉素）、siRNA/mRNA的递送效率，降低全身毒性。

可控释放：结合pH/氧化还原响应接头（如二硫键、腙键），实现药物在肿瘤微环境（pH 5.0-6.5）或细胞内（GSH浓度高）的可控释放。

生物成像与诊断：

荧光成像：偶联近红外染料（如Cy5、ICG）或放射性核素（如⁶⁴Cu），用于活体肿瘤成像，肿瘤/背景信号强度比提升300%。

多模态成像：整合荧光、光声、MRI，提升肿瘤微小病灶（<1 mm）检测能力，如FA-DSPE-铁氧化物纳米粒用于MRI引导的肿瘤手术导航。

基因治疗与疫苗：

基因递送：递送siRNA/mRNA至癌细胞，实现基因沉默或表达调控，如FA-DSPE-LNP递送siRNA抑制肿瘤血管生成。

疫苗载体：构建多价抗原-佐剂复合物，增强免疫应答，用于肿瘤疫苗或感染性疾病疫苗（如COVID-19 mRNA疫苗）。

多模态治疗平台：

化疗-光热联合：包载化疗药（如紫杉醇）与光热剂（如ICG），实现化疗-光热协同治疗，肿瘤抑制率提高至90%。

免疫治疗：偶联免疫检查点抑制剂（如PD-1抗体）或TLR激动剂，激活抗肿瘤免疫反应，抑制肿瘤转移。

3. 研究进展与挑战

合成优化：开发无铜催化点击反应、酶催化合成等绿色工艺，提高产率（>80%）及批次一致性；探索新型连接子（如硫醚键、二硫键）提升稳定性。

稳定性提升：通过脂质体包载或化学修饰（如PEG化）减少叶酸光漂白，延长荧光寿命；优化脂质组成（如HSPC/胆固醇比例）提高脂质体稳定性。

临床转化：需遵循FDA/NMPA指导原则，完成临床前安全性评价（如抗PEG抗体风险、肝毒性、生殖毒性）及I/II期临床试验；关注长期毒性（如免疫原性、器官蓄积）。

应用拓展：探索免疫治疗（如CAR-T细胞靶向）、纳米材料功能化（如金纳米颗粒修饰）及智能响应系统（如温度/酶触发释放）；开发双靶向策略（如FA+抗体）提升靶向效率。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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