磺化CY5-甘氨鹅去氧胆酸，Sulfo-Cy5-GCDCA的靶向成像与追踪

产品名称：磺化CY5-甘氨鹅去氧胆酸，Sulfo-Cy5-GCDCA的靶向成像与追踪

1. 合成方法

GCDCA的制备：

化学合成：鹅去氧胆酸（CDCA）与甘氨酸通过酰胺键偶联，或通过磷酰氯介导的磷酸化引入磺酸基。

生物提取：从动物胆汁中提取并纯化，或通过酶促反应（如激酶催化）合成。

CY5偶联：CY5-NHS酯与GCDCA的氨基在碱性缓冲液（pH 8.0）中反应，形成稳定酰胺键；或通过点击化学（如CuAAC）引入叠氮/炔基实现模块化组装。

磺化反应：采用磺化试剂（如浓硫酸、氯磺酸）在GCDCA的特定位置（如甾核侧链）引入磺酸基，或通过保护基策略选择性活化目标位点后磺化。

纯化：柱层析/HPLC纯化，去除未反应试剂及副产物，确保纯度≥95%。

2. 生物医学应用

靶向成像与追踪：

作为近红外荧光探针，用于实时监测胆汁酸代谢、肝脏功能及肠道-肝脏轴信号传递，适用于深层组织成像（如肝脏、肠道）。

结合靶向配体（如抗体、多肽），实现肿瘤、炎症部位的精准成像及手术导航。

疾病机制研究：

揭示胆汁酸代谢异常与癌症（如乳腺癌肝转移）、代谢综合征的关联，如GCDCA通过激活FXR受体抑制肿瘤细胞增殖及迁移。

探索肠道菌群-胆汁酸轴在疾病中的作用，如肠球菌通过代谢GCDCA影响肝转移进程。

药物递送与治疗：

作为纳米载体表面修饰剂，通过受体介导的内吞作用实现药物（如化疗药、基因药物）的靶向递送，提升疗效并减少毒性。

磺化增强水溶性，适配静脉注射或口服给药，延长体内循环时间。

诊断标志物：血清GCDCA水平可作为乳腺癌肝转移的早期预警标志物，结合肠道菌群分析提高诊断准确性。

3. 挑战与优化方向

稳定性与毒性：需避免磺酸基团的水解及CY5染料的光漂白，通过结构优化（如引入稳定基团）提升光稳定性；高浓度可能引发细胞毒性，需进行MTT法等安全性评估。

合成工艺：优化反应条件（温度、溶剂、催化剂）提高产率，结合离子交换层析/HPLC纯化，减少副产物。

临床转化：需验证其在活体模型中的靶向效率、生物分布及长期安全性，推动从实验室到临床的应用，如联合肠道菌群调控（如抑制肠球菌）与GCDCA补充的癌症治疗策略。

功能扩展：探索多功能化设计（如荧光-治疗一体化），整合成像、治疗及代谢调控功能，适配精准医疗需求。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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