CY5修饰吉西他滨，CY5偶联吉西他滨Gemcitabine的物理化学特性

产品名称：CY5修饰吉西他滨，CY5偶联吉西他滨Gemcitabine的物理化学特性

结构组成与特性

核心结构：由吉西他滨（核苷类似物，分子式C₁₃H₂₁F₂N₃O₇）与近红外荧光染料CY5（激发波长649-675 nm，发射波长670-694 nm）通过共价键偶联形成。吉西他滨通过抑制DNA合成和诱导细胞凋亡发挥抗肿瘤作用，CY5提供荧光成像能力，实现治疗与可视化一体化。

功能分区：

化疗活性端：吉西他滨保留其核苷类似物功能，可有效杀伤胰腺癌、肺癌、胆道癌等实体瘤细胞。

荧光成像端：CY5的近红外发射特性支持深组织穿透（可达数厘米）和低背景干扰成像，适用于活体药物分布追踪。

物理化学特性：

水溶性：通过PEG连接臂（如PEG2000）增强水溶性，减少非特异性蛋白吸附，延长循环时间。

稳定性：需避光低温保存（-20℃），避免极端pH、高温及强光环境导致的荧光淬灭或药物活性损失。

生物相容性：CY5毒性低，吉西他滨的生物相容性已获临床验证，偶联后仍保持细胞摄取能力和药理效应。

合成方法

主流工艺：

分步活化-偶联：吉西他滨5'位羟基经琥珀酸酐活化后，与CY5-NHS酯在碱性条件（pH 8.0-9.5）下反应，结合反相HPLC纯化，产物纯度＞95%。

连接臂设计：引入PEG链或pH/酶敏感基团（如腙键、二硫键），实现肿瘤微酸性环境下的可控释放；或通过生物正交基团（如四嗪）实现模块化组装。

关键控制点：精确控制反应条件（温度、pH）以平衡荧光稳定性与药物活性，纯化步骤确保产物均一性。

生物医学应用

靶向药物递送：

机制：结合纳米载体（如脂质体、介孔二氧化硅纳米粒）或靶向配体（如抗EGFR Fab'），实现肿瘤部位精准富集，减少全身毒性。

优势：实时荧光成像追踪药物分布、代谢动力学及靶向效率，支持剂量优化和载体设计。

诊疗一体化：

多模式成像：结合MRI/PET技术实现多维度成像，或与siRNA、光热剂联用开发“化疗+基因治疗+光热治疗”协同体系。

临床研究：如2025年ESMO Asia会议报告的TOURMALINE研究显示，度伐利尤单抗联合吉西他滨为基础的化疗方案在晚期胆道癌中，客观缓解率达26.7%，3年总生存期率翻倍至14.6%。

研究工具：用于体外细胞摄取实验、体内肿瘤模型药物分布研究、药物递送系统开发及药代动力学分析。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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