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Tri-GalNAc-COOH,三-N-乙酰半乳糖胺-羧酸的核心功能与优势

2025-12-24 分享

产品名称:Tri-GalNAc-COOH,三-N-乙酰半乳糖胺-羧酸的核心功能与优势

1. 结构特性

分子设计:由三个N-乙酰半乳糖胺(GalNAc)单体通过特定连接子(如硫醚、酰胺或磷酸二酯键)共价结合,末端修饰羧基(-COOH)。GalNAc是O-糖基化核心单元,常见于黏蛋白、糖蛋白及细胞表面糖缀合物。

功能基团:羧基可与氨基(-NH₂)、羟基(-OH)或活性酯(如NHS)反应,实现药物、荧光探针或靶向配体的偶联;GalNAc残基特异性结合肝细胞表面的去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR),实现肝靶向递送。

物理性质:白色至淡黄色粉末,水溶性及有机溶剂溶解性良好;分子量范围1k-5k Da(取决于连接子长度及GalNAc修饰度),纯度≥95%(经HPLC/NMR验证)。

2. 核心功能与优势

肝靶向递送:ASGPR在肝细胞表面高表达,Tri-GalNAc-COOH通过多价结合增强亲和力(比单价GalNAc高100-1000倍),实现siRNA、mRNA、小分子药物或纳米颗粒的肝靶向递送,提高治疗指数并减少脱靶效应。

糖生物学研究:作为糖基化探针,研究O-糖链合成、糖蛋白功能及疾病相关糖基化异常(如癌症、炎症、神经退行性疾病)。

生物正交化学:羧基可引入生物正交基团(如叠氮、炔基),实现点击化学标记,用于活细胞糖链成像或动态追踪。

药物修饰:连接抗*瘤药物(如阿霉素)、免疫调节剂或基因编辑工具(如CRISPR-Cas9),增强靶向性及生物利用度。

3. 合成与工艺

化学合成路径:

GalNAc单体合成:通过化学法(如糖基化反应)或酶法(如半乳糖转移酶)制备GalNAc衍生物。

三聚体构建:采用“一锅法”或分步偶联策略,通过硫醚键、酰胺键或磷酸二酯键连接三个GalNAc单体,形成Tri-GalNAc核心。

羧基引入:末端通过酯化、酰胺化或点击化学修饰羧基,或直接使用含羧基的连接子(如琥珀酸酐)。

纯化与表征:通过柱层析、透析或HPLC纯化;通过NMR、质谱验证结构;通过荧光标记或ELISA验证ASGPR结合活性。

绿色工艺:水相反应体系减少有机溶剂使用,酶催化提升反应效率及立体选择性。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

Tri-GalNAc-COOH,三-N-乙酰半乳糖胺-羧酸

关于我们:

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌,良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者,公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器,良好有完备的生产,研发,检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品,公司目前经营的产品主要有合成磷脂,PEG衍生物,嵌段共聚物,纳米金,磁性纳米颗粒,介孔二氧化硅,活性荧光染料,荧光量子点,点击化学和大环配体等等。


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