CY2标记吉西他滨，CY2-Gemcitabine吉西他滨的合成与表征

产品名称：CY2标记吉西他滨，CY2-Gemcitabine吉西他滨的合成与表征

1. 吉西他滨基础特性

药理作用：吉西他滨是核苷类似物，通过抑制DNA合成（干扰核苷酸还原酶，阻断DNA链延伸）和细胞周期（S期特异性），诱导肿瘤细胞凋亡。临床用于胰腺癌、非小细胞肺癌、膀胱癌等，常与紫杉醇联用治疗转移性乳腺癌。

副作用：可能引发骨髓抑制（贫血、白细胞减少）、恶心、呕吐、肝肾功能异常等，需监测血常规及器官功能。

2. CY2染料特性

荧光性能：CY2为绿色荧光染料，激发波长约490nm，发射波长约510nm，荧光量子产率高、光稳定性强，适合长时间成像（如荧光显微镜、活体成像、流式细胞术）。

生物相容性：毒性低，可体内外使用，常与红色/远红染料联用实现多色标记。

3. 合成与表征

合成方法：

直接偶联：CY2-NHS酯与吉西他滨的氨基在碱性条件（pH 8.5-9.5）下反应生成酰胺键。

点击化学：通过铜催化叠氮-炔环加成（CuAAC）实现高效偶联。

模块化设计：预合成CY2-PEG-DBCO或CY2-PEG-NHS，再与吉西他滨或靶向配体（如EGFR抗体、叶酸）偶联，提升批次一致性。

纯化与表征：采用HPLC、透析或硅胶柱层析纯化（纯度≥95%），通过质谱、NMR验证结构，荧光光谱确认激发/发射波长。

4. 应用与作用机制

体内外实验：

活性验证：MTT法、细胞增殖实验显示标记后吉西他滨对肿瘤细胞（如A549、PANC-1）的IC₅₀值与原药相近（活性保留率≥80%）。

动物模型：小鼠移植瘤实验评估肿瘤生长抑制率、药代动力学（半衰期、AUC）及毒性（肝肾功能、体重变化）。

成像与追踪：

亚细胞定位：荧光显微镜观察药物在细胞核、线粒体的分布，揭示其与DNA损伤修复通路（如ATM/ATR）的关联。

活体成像：监测肿瘤靶向性、药物释放动力学及代谢路径，评估纳米载体（脂质体、LNP）的包封率与稳定性。

靶向递送：结合肿瘤特异性配体实现精准递送，减少系统性毒性；通过生物素-链霉亲和素系统捕获吉西他滨结合蛋白，解析作用靶点及信号网络。

耐药性研究：追踪药物在耐药细胞中的累积与代谢变化，探索耐药机制（如转运蛋白过表达）。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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