水溶性CY7-甘氨鹅去氧胆酸，Glycochenodeoxycholic acid的合成方法

产品名称：水溶性CY7-甘氨鹅去氧胆酸，Glycochenodeoxycholic acid的合成方法

1. 结构特性

分子设计：GCDCA为鹅去氧胆酸的甘氨酸结合物，分子含甾体骨架（疏水端）及甘氨酸末端（亲水端），形成两亲性结构，天然具有水溶性。CY7通过甘氨酸末端的羧基与CY7-NHS酯发生酰胺化反应，形成稳定共价键，融合GCDCA的疏水锚定能力与CY7的荧光特性（激发波长749nm，发射波长775nm）。

光谱性能：远红外荧光可规避生物组织自发荧光干扰，提升成像信噪比；高消光系数（ε≈250,000 M⁻¹cm⁻¹）支持低浓度检测，光漂白速率低，适合长时间动态追踪（pH 4-8范围内稳定）。

水溶性优化：通过PEG链修饰或磺化基团引入进一步增强亲水性，避免荧光淬灭，提升循环稳定性。

2. 合成方法

化学偶联：主要采用CY7-NHS酯与GCDCA的甘氨酸末端羧基进行酰胺化反应，或使用氮杂环卡宾（NHC）前体缩合剂（如IMesCl-Cl）提高反应效率（收率≥95%）。

酶促反应：利用肝脏中天然酶促反应合成GCDCA，再与CY7偶联，保留生物活性。

点击化学扩展：开发DBCO-Cy7与叠氮化GCDCA的生物正交反应，实现活体水平高时空分辨率追踪，构建双色荧光探针解析动态行为。

3. 功能优势

生物相容性：保留GCDCA的生物活性，如抑制胆固醇合成、促进胆汁分泌、调节胆汁成分、保护肝细胞等，同时赋予荧光示踪能力。

代谢追踪：可实时监测GCDCA在肠-肝轴中的吸收、合成、转化及排泄过程，揭示胆汁酸代谢异常与脂肪肝、肝硬化、原发性胆汁性胆管炎等疾病关联。

靶向成像：利用GCDCA的胆汁酸特性靶向肝脏或胆道肿瘤，结合近红外荧光实现深层组织穿透，提升肿瘤边界识别精度；整合光热/光动力治疗（如ICG或金纳米颗粒），增强治疗效果。

4. 应用领域

基础研究：用于细胞膜、内质网、线粒体的分布追踪，研究脂质代谢酶（如ASBT受体）的结合动力学；通过FRET技术量化分子互作速率，解析脂质代谢网络协同调控机制。

疾病机制：诱导肝细胞凋亡模型，研究细胞凋亡与癌症相关机制；监测胆汁淤积性疾病（如原发性胆汁性胆管炎）的代谢异常，评估药物疗效。

纳米载体：嵌入脂质体或高分子纳米载体，增强载体稳定性，利用荧光信号监测药物（如化疗药、siRNA）释放动力学。

精准递送：结合生物素-链霉亲和素系统或PSMA靶向配体，实现肿瘤或感染灶的精准递送，提升局部浓度（3-5倍），减少非特异性吸附。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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