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M6P-PEG-COOH,羧基-聚乙二醇-六磷甘露糖的功能特性与靶向机制

2025-12-29 分享

产品名称:M6P-PEG-COOH,羧基-聚乙二醇-六磷甘露糖的功能特性与靶向机制

1. 结构与合成特性

结构组成:

M6P(甘露糖-6-磷酸):作为溶酶体酶靶向信号,通过与细胞表面M6P受体(如CI-MPR、CD-MPR)结合,介导溶酶体酶的内吞与靶向递送,参与溶酶体功能调控及疾病治疗(如溶酶体贮积症)。

PEG(聚乙二醇):线性或分支状高分子链,分子量通常为2000-10000 Da,赋予复合物水溶性、生物相容性及“隐身效应”(减少免疫系统识别,延长循环半衰期)。

COOH(羧基):末端羧基提供化学修饰位点,可通过EDC/NHS偶联药物、荧光探针、抗体或纳米颗粒,实现功能化扩展。

合成方法:

模块化设计:先合成PEG-COOH(如通过丙烯酸酯聚合或PEG酸酐开环),再通过磷酸酯键或酰胺键连接M6P。

点击化学优化:采用CuAAC(铜催化叠氮-炔环加成)或SPAAC(无铜点击化学),在PEG末端引入炔基/叠氮基,与M6P修饰的叠氮/炔基定向偶联,提升反应效率与选择性。

纯化与表征:通过HPLC纯化(纯度>95%),质谱、NMR验证结构,荧光光谱确认标记成功,动态光散射(DLS)监测纳米颗粒粒径分布。

2. 功能特性与靶向机制

靶向递送能力:

溶酶体靶向:M6P受体在肝细胞、肿瘤细胞及炎症部位高表达,复合物通过受体介导的内吞进入溶酶体,实现溶酶体酶(如α-半乳糖苷酶)的精准递送,治疗法布里病、戈谢病等溶酶体贮积症。

肿瘤靶向:结合肿瘤特异性配体(如EGFR抗体、叶酸),通过PEG的“增强渗透与滞留效应”(EPR效应)及M6P受体的过表达,实现肿瘤靶向药物递送,提升化疗药物(如阿霉素)的肿瘤蓄积量并减少系统性毒性。

功能化扩展:

药物偶联:通过COOH末端连接化疗药物、基因治疗载体(如siRNA、pDNA)或放射性核素,构建“诊疗一体化”探针。

成像与追踪:结合荧光染料(如CY5、FITC)或放射性同位素(如68Ga),实现活体成像、药物分布监测及疗效评估。

生物传感器:利用M6P的磷酸基团与金属离子(如Ca²⁺、Mg²⁺)的螯合作用,设计响应型传感器,监测细胞内离子浓度或酶活性。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

M6P-PEG-COOH,羧基-聚乙二醇-六磷甘露糖

关于我们:

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌,良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者,公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器,良好有完备的生产,研发,检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品,公司目前经营的产品主要有合成磷脂,PEG衍生物,嵌段共聚物,纳米金,磁性纳米颗粒,介孔二氧化硅,活性荧光染料,荧光量子点,点击化学和大环配体等等。


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