DSPE-AZO-PEG-MAL，磷脂-偶氮苯-聚乙二醇-马来酰亚胺的分步偶联策略

产品名称：DSPE-AZO-PEG-MAL，磷脂-偶氮苯-聚乙二醇-马来酰亚胺的分步偶联策略

1. 结构特性

分子设计：由四部分共价连接构成：

DSPE（二硬脂酰磷脂酰乙醇胺）：提供疏水性磷脂骨架，可嵌入脂质双层或胶束核心，支持自组装形成脂质体/纳米胶束，具有生物可降解性（降解为硬脂酸和乙醇胺）和长循环稳定性。

AZO（偶氮苯）：光响应性基团，在紫外/可见光照射下发生可逆顺反异构，调控分子亲疏水平衡，实现光控结构变化（如脂质膜通透性增加）。

PEG（聚乙二醇）：亲水链段（常用分子量2000-5000 Da），增强生物相容性、减少免疫原性，延长血液循环时间，平衡循环稳定性与肿瘤摄取效率。

MAL（马来酰亚胺）：反应性端基，与含巯基的靶向配体（如抗体、多肽）发生迈克尔加成反应，实现主动靶向修饰。

2. 合成方法

分步偶联策略：

DSPE-AZO中间体合成：DSPE与偶氮苯-4,4'-二甲酰氯在氯仿中经酰氯-氨基缩合反应（摩尔比1:1.1，室温3小时），过滤去除三乙胺盐酸盐，浓缩后纯化。

PEG链引入：端氨基PEG与偶氮苯羧基经EDC/NHS活化后发生酰胺化反应（pH 7.5-8.0，室温6小时），形成DSPE-AZO-PEG-NH₂。

MAL基团修饰：PEG末端氨基与马来酰亚胺-丙酸-NHS酯在DMF中反应（摩尔比1:1.2，pH 8.0，避光4小时），透析去除杂质，经RP-HPLC纯化后冷冻干燥。

关键控制：避免多聚体生成，MAL需最后引入以减少水解损耗；反应条件温和（pH 6.5-7.5，室温），保护生物活性。

3. 功能优势

光响应性：偶氮苯异构化调控脂质体结构，实现药物光控释放（如365 nm紫外光触发释放，近红外光通过上转换纳米粒子介导），提高局部浓度并降低毒副作用。

靶向递送：MAL与巯基配体（如cRGD肽、抗HER2抗体）特异性结合，构建主动靶向载体，增强肿瘤细胞识别与内吞效率。

生物相容性与稳定性：PEG链减少免疫反应，DSPE的饱和脂肪酸链提升脂质膜稳定性，保护药物免受酶解。

多功能集成：结合光控释放、靶向修饰、自组装能力，适用于化疗药、基因药物、光动力治疗剂等递送。

4. 应用领域

药物递送系统：

肿瘤治疗：包载化疗药（如阿霉素）的脂质体，通过靶向肽介导富集于肿瘤组织，光照射触发药物释放，提高疗效并减少全身毒性。

基因递送：光控调节载体与核酸相互作用，提升转染效率。

纳米材料功能化：修饰纳米颗粒表面，增强分散性、稳定性，引入MAL基团实现功能化（如纳米传感器、催化剂）。

生物医学研究：细胞膜模拟（脂质体双层结构研究）、分子传感器（检测特定生物分子）、光热治疗（偶氮苯光热转换）。

材料科学：智能界面工程、可控组装系统（如光响应水凝胶、动态纳米结构）。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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