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Tamra-FAPI-4,核心作用是通过FAP抑制活性的化学研究

2025-12-29 分享

Tamra-FAPI-4,核心作用是通过FAP抑制活性的化学研究

中文名称:四甲基罗丹明标记成纤维细胞活化蛋白抑制剂 4
(简称:Tamra-FAPI-4)

英文名称:Tamra-FAPI-4
(Tetramethylrhodamine–Fibroblast Activation Protein Inhibitor 4 Conjugate)

化学研究(约600字):
Tamra-FAPI-4 是将荧光染料四甲基罗丹明(Tetramethylrhodamine, TAMRA)与 FAPI-4(成纤维细胞活化蛋白抑制剂 4)偶联形成的功能化分子。FAPI-4 通过抑制 FAP(Fibroblast Activation Protein)活性发挥核心作用,而 TAMRA 提供强烈的可见光荧光信号,使偶联物在体外和体内实验中可以同时实现靶向抑制和荧光检测。

化学结构与偶联策略

  • TAMRA 作为荧光染料,含有羧基或活性酯官能团,可与 FAPI-4 分子上的伯氨基或巯基进行化学偶联。常用的方法是通过 NHS 酯活化 TAMRA,形成可与 FAPI-4 氨基反应的酰胺键,从而实现共价结合。

  • FAPI-4 核心结构保留其 FAP 抑制功能,而 TAMRA 通过柔性连接臂偶联在非活性区域,避免影响抑制活性。

  • 偶联产物通常设计有短 PEG 或其他空间连接臂,以增加分子柔性、改善水溶性并减少非特异性结合。

反应条件与化学研究重点

  • 偶联反应在缓冲体系中进行(pH 7–8,PBS 或碳酸盐缓冲液),温和条件下完成,可保持 FAPI-4 的抑制活性及 TAMRA 的荧光性能。

  • 摩尔比、反应时间及温度是优化偶联效率的关键参数。一般 TAMRA 与 FAPI-4 的摩尔比在 1:1 至 3:1,反应 1–3 小时即可完成。

  • 偶联完成后,可通过透析、凝胶过滤或高效液相色谱(HPLC)去除游离 TAMRA,提高纯度和稳定性。

化学研究价值

  1. 靶向抑制与荧光结合

    • Tamra-FAPI-4 结合了 FAPI-4 对 FAP 的抑制作用和 TAMRA 的荧光特性,可在单分子水平实现靶向追踪与抑制分析。

  2. 结构优化与功能调控

    • 偶联化学提供可调控的空间结构,使荧光染料与抑制剂功能协调,便于研究 FAP 抑制机理、结合动力学及药物分布。

  3. 多用途化学平台

    • Tamra-FAPI-4 可与纳米载体、蛋白质或其他生物材料结合,用于体外成像、药物递送或化学探针开发。

  4. 稳定性与应用便利性

    • 通过共价偶联生成稳定酰胺键,使产物在水相和生理环境中具有较高稳定性。

    • TAMRA 的可见光荧光便于体外细胞实验和荧光成像,提供定量和可视化手段。

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产品名称:Tamra-FAPI-4

纯度:95%+

规格:mg/g

用途:科研

厂家:良林生物

Tamra-FAPI-4

产品目录

CY5-聚乙二醇-DATP

Cyanine5-PEG-DATP

CY5-聚乙二醇-DIBA

Cyanine5-PEG-DIBA

CY5-聚乙二醇-UTP

Cyanine5-PEG-UTP

CY5-聚乙二醇-α-糜蛋白酶

仅用于科研,不能用于人体。小编axc