FA-DSPE，磷脂修饰叶酸的合成方法

产品名称：FA-DSPE，磷脂修饰叶酸的合成方法

1. 结构与组成

核心结构：DSPE为双亲性磷脂，含两个C18硬脂酸疏水链和磷脂酰乙醇胺亲水头基，提供脂质膜兼容性及自组装能力；叶酸含蝶啶环、对氨基苯甲酸和谷氨酸残基，通过羧基/氨基与DSPE头基形成稳定共价键（如酰胺键/酯键）。两者偶联后形成“疏水尾部-亲水头基”结构，叶酸暴露于水相实现靶向识别。

自组装特性：在水溶液中可自组装为50-200 nm脂质体、胶束或脂质-聚合物纳米颗粒，疏水DSPE尾部形成核心，叶酸头基暴露于表面，确保与叶酸受体（FR）特异性结合（FR在卵巢癌、乳腺癌等肿瘤细胞高表达）。

2. 合成方法

化学偶联：采用EDC/NHS活化叶酸羧基，与DSPE氨基在弱碱性（pH 7.5-8.5）、室温下反应2-4小时形成酰胺键；或通过点击化学（CuAAC/SPAAC）实现生物正交偶联。马来酰亚胺反应可与DSPE巯基结合，无需催化剂。

工艺优化：溶剂体系为DMSO/DMF或水/缓冲液，需避光、低温（-20℃分装）防止叶酸光解；纯化采用HPLC、透析或凝胶过滤，纯度≥95%。引入PEG链可延长循环时间，双硫键（SS）实现肿瘤微环境还原响应释放。

3. 性质与优势

靶向性与生物相容性：叶酸特异性结合FR，实现肿瘤靶向递送；DSPE与生物膜成分相似，降低非特异性毒性，提升生物相容性。

稳定性与功能化：酰胺键在弱酸/中性条件下稳定，强酸/强氧化环境易降解；可修饰荧光探针（如Cy5）、放射性同位素或抗体，实现诊疗一体化（如光热/光动力治疗、多模态成像）。

表面调控：通过叶酸密度调控纳米颗粒表面电荷（ζ电位）及稳定性，优化循环时间与靶向效率。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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