DSPE-PEG-YIGSR，磷脂-聚乙二醇-YIGSR的合成路径与修饰策略

产品名称：DSPE-PEG-YIGSR，磷脂-聚乙二醇-YIGSR的合成路径与修饰策略

一、核心结构与功能定位

DSPE（二硬脂酰磷脂酰乙醇胺）

疏水锚定：双亲性磷脂，疏水端两条硬脂酰链可稳定插入脂质体、细胞膜或纳米载体（如脂质纳米粒）的磷脂双层，实现高效锚定；亲水端通过PEG连接靶向肽，确保结构完整性。

生物相容性：降低载体免疫原性，减少非特异性蛋白吸附，提升热力学稳定性，防止药物泄露。

PEG（聚乙二醇）链

分子量可调（2000-5000 Da）：提供亲水性水化层，延长体内循环时间（半衰期从分钟级提升至数天），减少网状内皮系统（RES）清除；柔性链分隔DSPE与YIGSR，避免空间位阻，保障靶向效率。

长循环修饰：通过形成水化层降低非特异性吸附，提升载体稳定性，适用于脂质体、胶束等递送系统。

YIGSR肽（Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg）

靶向机制：源自层粘连蛋白β1链，特异性识别整合素受体（如α6β1、αvβ3、CD44），在肿瘤细胞（如肝癌、脑胶质瘤）、肿瘤新生血管内皮细胞表面高表达，介导受体介导的内吞作用。

生物活性：促进细胞黏附、迁移与增殖，抑制肿瘤细胞侵袭转移；调节细胞骨架重组，降低肿瘤运动能力；在组织工程中促进种子细胞（如干细胞）定植与分化。

二、合成路径与修饰策略

合成方法

YIGSR肽制备：固相肽合成法（SPPS）以Fmoc保护氨基酸逐步构建肽链，纯化后获得高纯度（≥95%）YIGSR。

偶联反应：YIGSR的氨基与PEG衍生物（如mPEG-NHS）的活性基团反应形成酰胺键；DSPE通过酯键连接至PEG另一端，形成三嵌段结构。

纯化与表征：透析、HPLC纯化去除杂质，NMR/MALDI-TOF MS确认结构，HPLC验证纯度；储存需避光、-20℃干燥保存，防止肽链降解。

修饰策略

靶向递送系统：修饰脂质体、纳米颗粒表面，包载化疗药（如阿霉素）、抗血管生成药、基因药物，通过YIGSR靶向肿瘤细胞/血管，实现精准递送，减少正常组织毒性。

组织工程应用：锚定支架表面（如生物可降解聚合物），促进皮肤、血管、神经再生；引入荧光标记（如Cy5）或刺激响应基团（如pH/温度敏感），实现成像或可控释放。

功能扩展：调整PEG分子量平衡循环时间与穿透性；引入多模态模块（如靶向-成像-治疗一体化），提升临床应用潜力。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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