NHS-PEG-OH，活性酯-聚乙二醇-羟基的合成策略与纯化表征

产品名称：NHS-PEG-OH，活性酯-聚乙二醇-羟基的合成策略与纯化表征

1. 结构模块化设计

NHS活性酯端：N-羟基琥珀酰亚胺（NHS）酯基团（-COO-NHS）可与伯氨基（-NH₂）发生快速酰化反应（pH 7.0-8.5，室温），形成稳定酰胺键。该反应无需金属催化剂，适用于蛋白质、抗体、多肽等生物分子的温和修饰，避免变性或活性损失。

PEG链：聚乙二醇链（分子量1k-20k Da）提供水溶性、生物相容性及空间位阻调控。PEG链长度可定制以平衡溶解性与靶向效率——短链（1k-5k）提升反应活性，长链（10k-20k）增强体内循环时间（半衰期延长至24-48小时）。

羟基端（-OH）：末端羟基可作为二次反应位点，通过酯化、醚化或点击化学（如与羧基、异氰酸酯反应）引入荧光染料、靶向配体（如RGD肽）或治疗分子，实现多功能集成。

2. 反应活性与生物相容性协同

生物正交偶联：NHS酯与氨基的反应速率高（k≈10³-10⁴ M⁻¹s⁻¹），适合活细胞/体内标记（如荧光探针、药物载体）。羟基端可进一步修饰以扩展功能，例如偶联Cy5荧光染料或抗肿瘤药物（如阿霉素）。

生物相容性优化：PEG链形成“水化层”，减少非特异性蛋白吸附（如免疫球蛋白），降低免疫原性，延长体内循环时间。同时，PEG链抑制酶解降解，保护偶联分子免受蛋白酶攻击。

空间位阻调控：PEG链的柔性链段允许分子在溶液中自由旋转，优化其与靶标的结合动力学。例如，在抗体-药物偶联物（ADC）中，PEG链可隔离药物分子与抗体结合位点，防止活性干扰。

3. 合成策略与纯化表征

合成路径：

PEG羧基化：通过PEG-OH与琥珀酸酐反应引入羧基，或直接采用PEG-COOH前体。

NHS酯化：羧基与NHS在碳二亚胺（如EDC）活化下反应生成NHS酯，反应条件需避光、pH 5.0-6.5，避免水解。

羟基保护/脱保护：若需定向修饰羟基，可采用叔丁基二甲基硅烷（TBS）保护，反应后脱保护恢复活性。

纯化与表征：

透析/超滤：去除未反应试剂及小分子副产物，提升纯度（≥95%）。

色谱法：HPLC（C18反相柱或凝胶过滤柱）验证纯度及偶联效率；SEC分离游离分子与偶联产物。

光谱学：UV-Vis监测NHS酯特征吸收（260 nm），荧光光谱验证偶联后荧光强度；CD监测PEG链构象变化。

质谱/NMR：确认分子量及结构，排除降解产物。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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