Methyltetrazine-PEG2000-NH2的生物正交反应优势与机制

产品名称：Methyltetrazine-PEG2000-NH2的生物正交反应优势与机制

1. 核心结构与化学特性

甲基四嗪基团：作为高活性电子缺陷型杂环，可与反式环辛烯（TCO）、降冰片烯（Norbornene）等张力烯烃发生逆电子需求Diels-Alder反应（iEDDA），反应速率极快（可达10³-10⁴ M⁻¹s⁻¹），无需金属催化剂，在生理条件下（中性pH、室温）即可完成，且特异性高，避免干扰生物体系中的其他官能团。

PEG2000链段：分子量约2000 Da的聚乙二醇链提供良好的亲水性、柔韧性及生物相容性，可减少非特异性蛋白吸附，延长体内循环时间（如纳米载体半衰期延长），并作为空间间隔臂降低位阻效应，平衡反应效率与生物分布。

末端氨基（NH₂）：通过EDC/NHS活化可与羧基（-COOH）、活性酯、醛基等发生共价偶联，实现与蛋白质、抗体、荧光染料、药物分子或纳米材料的稳定连接，支持多步修饰与模块化组装。

2. 生物正交反应优势与机制

快速高效反应：与TCO的iEDDA反应在生理条件下5-30分钟内完成，适用于活细胞标记、实时成像及体内动态追踪（如肿瘤靶向成像、术中导航）。

无金属催化特性：避免铜催化剂的细胞毒性及荧光淬灭，兼容活细胞/活体实验，适用于敏感生物分子（如蛋白质、核酸）的标记。

高选择性与低背景：PEG链减少非特异性吸附，提升信噪比；反应仅与TCO/张力烯烃特异性结合，不干扰氨基、羟基等官能团，适配复杂生物环境。

3. 应用场景与案例

生物医学成像与标记：

活细胞/活体标记：通过氨基连接荧光染料（如Cy5、FITC）或生物素，利用四嗪-TCO反应实现细胞表面受体（如整合素、CD44）的实时追踪，或构建多色成像平台（如与GFP/RFP联用）。

肿瘤靶向成像：偶联靶向配体（如叶酸、RGD肽）与TCO修饰的纳米探针，实现肿瘤病灶的精准定位与药物分布监测（如阿霉素负载脂质体）。

药物递送系统：

靶向递送：PEG2000延长循环时间，氨基连接靶向分子，四嗪与TCO修饰的药物/载体结合，构建肿瘤靶向纳米颗粒，提高病灶药物浓度并降低全身毒性。

基因治疗：修饰CRISPR-Cas9系统或mRNA，通过PEG链提升递送效率与生物相容性。

材料科学与生物材料：

纳米材料功能化：修饰量子点、金纳米粒或介孔二氧化硅，实现可控释放、靶向递送或多模态成像。

水凝胶与表面改性：构建生物相容性水凝胶（如细胞培养支架、3D生物打印），或用于医用植入物（如导管、支架）的抗污涂层，减少血栓形成与免疫反应。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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