p-SCN-Bn-DOTA的金属螯合与生物偶联双重功能

产品名称：p-SCN-Bn-DOTA的金属螯合与生物偶联双重功能

一、功能协同机制与优势

金属螯合与生物偶联双重功能

金属配位：DOTA大环通过氮原子和羧基氧原子与金属离子形成八面体配合物，确保金属离子在生物体内不易解离（如Gd-DOTA的弛豫率提升T₁加权MRI信号）。

生物偶联：p-SCN-Bn的硫氰酸酯基在中性/弱碱性条件下（pH 7-9）与伯胺（如抗体赖氨酸残基）反应，形成硫脲键，实现靶向载体（如肿瘤特异性抗体）的共价连接。

空间位阻优化：苄基（Bn）作为间隔臂减少金属螯合物与生物分子活性位点的空间干扰，提升偶联效率。

诊疗一体化应用潜力

成像诊断：螯合Gd³⁺后作为MRI对比剂（如Gd-p-SCN-Bn-DOTA），增强肿瘤、心血管病灶的T₁信号；螯合⁶⁸Ga或¹¹¹In后用于PET/SPECT成像，实现肿瘤精准定位。

靶向治疗：与治疗性核素（如¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y）结合，通过放射性衰变释放β粒子杀伤肿瘤细胞（如¹⁷⁷Lu-DOTA偶联抗体用于神经内分泌肿瘤治疗）。

多模态探针：偶联荧光染料（如Cy5）或光敏剂，构建MRI/荧光/光声多模态成像及光热/光动力治疗平台。

二、合成方法与质量控制

合成路径：以1,4,7,10-四氮杂环十二烷为原料，经苄基保护、溴乙酸烷基化引入四乙酸基团，脱保护后与对硫氰基苄基氯反应，经HPLC纯化（纯度≥95%）。

金属标记：在弱酸性条件（pH 5-6）下，Gd³⁺/放射性核素与DOTA大环螯合，需控制温度及反应时间以确保完全配位。

质量控制：通过HPLC、质谱验证分子量及偶联效率；动态监测反应进程（如LC-MS、TLC）；生物相容性测试（细胞毒性、血清稳定性）。

三、生物医学应用场景与案例

肿瘤靶向诊疗

靶向造影：与抗HER2抗体偶联，实现乳腺癌MRI靶向成像，肿瘤部位信号增强3-5倍。

放射性免疫治疗：¹⁷⁷Lu-p-SCN-Bn-DOTA偶联生长抑素类似物，用于神经内分泌肿瘤的PET成像及靶向放疗。

基因递送：与阳离子脂质体复合，递送siRNA/mRNA至EGFR阳性细胞，实现基因沉默与化疗联合治疗。

生物传感器与材料科学

生物传感器：修饰电极表面，检测EGFR表达水平（灵敏度达纳摩尔级），适配液体活检。

纳米材料改性：修饰金纳米颗粒/量子点，提升分散性及生物相容性，用于MRI造影剂或光热治疗载体。

智能涂层：引入pH/酶敏感键，构建肿瘤微环境响应型药物控释涂层。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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