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DOTA-TATE;177943-89-4

2026-01-07 分享

产品名称:DOTA-TATE;177943-89-4

1. 合成路径与质量控制

合成工艺:

固相肽合成:通过氨基酸逐步偶联制备奥曲肽八肽链,经脱保护、切割后纯化。

DOTA偶联:DOTA-NHS酯与奥曲肽的赖氨酸侧链或末端氨基在pH 8.0-9.0缓冲液中反应,形成稳定酰胺键。

放射性标记:与⁶⁸Ga或¹⁷⁷Lu在50-95℃、pH 4-5条件下螯合,经HPLC纯化后放化纯度>99%。

质量控制:通过HPLC、MALDI-TOF MS验证分子量及纯度,NMR确认结构完整性,细胞实验验证SSTR2结合活性。

2. 临床应用与治疗价值

诊断应用:

68Ga-DOTA-TATE PET/CT:用于NETs的早期筛查、分期及转移灶检测(灵敏度>90%),可识别直径<1cm的微小病灶,量化SUVmax评估肿瘤恶性程度。

疗效监测:通过治疗前后SUV值变化评估靶向治疗(如PRRT)效果,SUVmax下降>30%提示有效。

治疗应用:

177Lu-DOTA-TATE PRRT:靶向放射性核素治疗,通过β射线(射程0.2-2mm)精准杀伤肿瘤细胞,延长晚期NETs患者无进展生存期。临床试验显示对嗜铬细胞瘤/副神经节瘤(PPGL)疗效显著,不良反应轻微(如骨髓抑制、肝肾功能异常)。

3. 储存与操作规范

储存条件:-20℃干燥避光保存,分装小体积避免反复冻融;含放射性核素标记物需-80℃超低温保存,添加抗氧化剂(如维生素E)延缓水解。

操作规范:

无菌环境:超净台/通风橱操作,佩戴N95口罩、丁腈手套、护目镜;生物样本需过滤除菌(0.22μm滤膜)。

反应控制:pH 4-9、温度25-37℃下进行偶联/标记反应,避免强酸/强碱或高温导致肽键断裂。

安全防护:废弃物按放射性/化学废物处理,避免皮肤接触或吸入;动物实验需通过伦理审查。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

DOTA-TATE;177943-89-4

关于我们:

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌,良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者,公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器,良好有完备的生产,研发,检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品,公司目前经营的产品主要有合成磷脂,PEG衍生物,嵌段共聚物,纳米金,磁性纳米颗粒,介孔二氧化硅,活性荧光染料,荧光量子点,点击化学和大环配体等等。


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