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DOPE-PEG5k-TPP,二油酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-磷酸三苯酯的反应活性与靶向机制

2026-01-08 分享

产品名称:DOPE-PEG5k-TPP,二油酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-磷酸三苯酯的反应活性与靶向机制

1. 分子结构与组成

DOPE(1,2-二油酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺):

双亲性磷脂,含两条不饱和脂肪酸链(油酸,18:1),赋予膜融合能力与生物相容性,常用于脂质体/纳米颗粒构建。

PEG(聚乙二醇,5k分子量):

亲水性链段,提供水溶性、生物相容性及空间位阻效应,延长体内循环时间(如20k PEG修饰纳米颗粒半衰期超24小时),减少免疫系统识别与蛋白吸附。

TPP(磷酸三苯酯/三苯基膦阳离子):

带正电荷的脂溶性基团,通过线粒体膜电位(内膜负电荷)靶向线粒体,实现精准递送;在生理条件下稳定,但需避免极端pH或高离子强度环境。

2. 物理性质与稳定性

外观与溶解性:

低分子量(≤5k)为透明粘稠液体,高分子量(≥10k)为白色固体粉末;溶于水、DMSO、DMF、DCM等极性/非极性溶剂,水溶液中可自组装形成胶束/纳米粒子(粒径均匀,分散性好)。

稳定性:

化学稳定性:对弱酸、弱碱及常规溶剂稳定,但强酸/碱、强氧化剂(如过氧化物)或还原剂(如DTT)可能引发水解或氧化;PEG链延缓蛋白吸附与颗粒聚集。

储存条件:-20℃以下避光、干燥保存,惰性气体(如氮气)保护;避免反复冻融或高温(>40℃)。

3. 反应活性与靶向机制

线粒体靶向性:

TPP通过膜电位驱动富集于线粒体,结合DOPE的膜融合能力,实现药物/基因的精准递送(如抗癌药物、siRNA、mRNA)。

自组装与递送效率:

在水溶液中形成胶束/脂质体,包裹药物或基因编辑工具;通过网格蛋白介导内吞或膜融合机制进入细胞,提高递送效率。

化学键合:

DOPE、PEG与TPP通过化学键合连接,确保结构稳定性;可定制PEG长度(如5k)以调控粒径、电荷密度及靶向效率。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

DOPE-PEG5k-TPP,二油酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-磷酸三苯酯

关于我们:

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