4-arm-PEG-benzaldehyde，四臂聚乙二醇苯甲醛的合成路径与关键步骤

产品名称：4-arm-PEG-benzaldehyde，四臂聚乙二醇苯甲醛的合成路径与关键步骤

1. 合成路径与关键步骤

主流合成策略：

四臂PEG活化：通过甲苯磺酰氯（TsCl）或琥珀酰亚胺酯（NHS）活化PEG末端羟基，引入活性位点。

苯甲醛偶联：活化后的PEG与苯甲醛在酸性/中性条件（pH 4-7）下反应，通过酯化/缩醛反应引入醛基，或通过还原胺化直接连接。

示例路径：

步骤1：四臂PEG-OH与TsCl在吡啶中反应，生成PEG-OTs。

步骤2：PEG-OTs与苯甲醛在DMF中60℃反应，生成4-arm-PEG-benzaldehyde。

步骤3：通过透析/超滤（截留分子量3.5-10 kDa）或制备型HPLC纯化，纯度≥95%，PDI≤1.05。

关键条件控制：

温度与pH：反应温度25-40℃，避免高温导致PEG水解或苯甲醛聚合；pH 4-7防止醛基氧化或副反应。

溶剂与惰性保护：干燥DMF/DMSO，氮气保护，避免水分/氧气引发氧化或水解。

催化剂选择：EDC/NHS、DMAP、三乙胺等，需控制浓度避免副反应。

2. 质量控制关键标准

结构验证：

NMR分析：¹H NMR（PEG亚甲基δ3.3-3.9 ppm、苯甲醛芳香氢δ7.5-8.0 ppm、醛基δ9.5-10.0 ppm）、FTIR（醛基C=O峰1720 cm⁻¹、PEG醚键1100 cm⁻¹）、质谱（MALDI-TOF确认分子量）。

荧光光谱（如偶联荧光探针）：验证偶联效率及信号稳定性。

X射线衍射（XRD）：可选，用于晶体结构分析。

纯度与性能检测：

HPLC/GPC：纯度≥95%，分子量分布PDI≤1.05，批次间差异＜5%。

反应活性测试：与氨基化合物（如乙二胺）的偶联效率（通过NMR或质谱验证）。

稳定性测试：加速老化试验（40℃/75% RH，3个月），监测纯度、分子量及反应活性变化。

生物安全性评估：

细胞毒性：MTT法、LDH释放试验评估对HEK293、HeLa等细胞的毒性（IC₅₀＞100 μM）。

溶血试验：兔红细胞溶血率＜5%，确保血液相容性。

免疫原性：通过ELISA或Western blot检测免疫反应。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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