PSMA-FAPI的临床应用场景与前沿进展

产品名称：PSMA-FAPI的临床应用场景与前沿进展

一、双靶向探针PSMA-FAPI的创新机制

双靶点协同设计

结合PSMA（靶向肿瘤细胞）与FAPI（靶向肿瘤基质CAFs）的双重识别能力，通过化学偶联形成双功能分子（如PSMA-FAPI偶联物），实现肿瘤核心与微环境的同步标记，解决单靶点探针因肿瘤异质性导致的“假阴性”问题。

技术优势：PEG连接臂增强水溶性与循环半衰期，减少非特异性结合；可与放射性核素（如⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu）或荧光染料偶联，构建诊疗一体化平台。

作用机制

PSMA模块通过受体介导内吞进入肿瘤细胞，FAPI模块靶向CAFs的FAP，协同增强肿瘤区域信号强度与分辨率。

在前列腺癌中，双靶向探针可检测PSA低至0.2ng/mL的微小病灶，且对淋巴结转移的诊断准确性达91%（远高于¹⁸F-FDG的63%）。

二、临床应用场景与前沿进展

1. 肿瘤诊疗一体化

前列腺癌

PSMA-PET/CT已成为指南优先推荐的诊断手段，¹⁷⁷Lu-PSMA-617放射性配体治疗在临床试验中显示总生存期延长至15.3个月（vs 11.3个月标准治疗）。

双靶向探针（如PSMA-FAPI）在前列腺癌中实现肿瘤细胞与基质的同步成像，提高转移灶检出率，尤其在骨转移、淋巴结转移中表现良好。

其他实体瘤

FAPI在肺癌、乳腺癌、胰腺癌等肿瘤中广泛应用，¹⁸F-FAPI PET/CT对肺腺癌淋巴结转移的诊断准确性达91%，降低假阳性率。

联合PD-1/PD-L1抑制剂（如FAPI与PD-L1抑制剂联用）在结直肠癌模型中增强免疫治疗效果。

2. 非肿瘤疾病应用

心血管疾病：FAPI用于心肌纤维化、动脉粥样硬化斑块的检测，与心脏磁共振结果高度相关（r=0.82）。

自身免疫病：在类风湿关节炎、IgG4相关疾病中，FAPI信号与疾病活动度评分显著相关，可早期识别关节病变（提前3-6个月）。

肝纤维化：FAPI评估肝纤维化程度，优于传统影像学方法。

3. 创新技术与研究方向

多聚化策略：开发FAPI二聚体/四聚体，提高肿瘤摄取与滞留时间；结合白蛋白结合剂（如HYNIC）增强生物利用度。

环状结构设计：如FAPI-2286通过环化提升分子稳定性与受体亲和力。

AI辅助设计：通过分子模拟优化PEG链长度与端基组合，预测与生物分子的相互作用效率。

微流控技术：精准控制合成条件，提高批次一致性，减少人工操作误差。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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