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Mannose-PEG-TCO的作用机制与生物行为

2026-01-12 分享

产品名称:Mannose-PEG-TCO的作用机制与生物行为

1. 结构特性与化学设计

分子架构:

甘露糖(Mannose):D-甘露糖(C₆H₁₂O₆)作为靶向配体,特异性结合肿瘤相关巨噬细胞(TAMs)、树突细胞(DCs)表面的甘露糖受体(如CD206、DC-SIGN),触发受体介导的内吞作用,实现主动靶向递送。

PEG链:分子量可定制(0.4k-10k),提供水溶性、生物相容性及空间位阻,减少非特异性吸附,延长体内循环时间(半衰期延长2-4倍),并调节甘露糖与TCO的间距,避免空间位阻影响靶向结合。

TCO(反式环辛烯):作为生物正交基团,通过逆电子需求Diels-Alder反应(iEDDA)与四嗪(Tetrazine)快速共价偶联(反应速率>10⁶ M⁻¹s⁻¹),无需金属催化剂,适配生理条件(pH 7-8,37℃)下的高效连接。

2. 作用机制与生物行为

靶向识别与内吞:甘露糖与受体结合后,通过网格蛋白介导的内吞作用进入细胞,实现靶向递送;PEG链减少网状内皮系统清除,提升肿瘤蓄积(EPR效应增强)。

生物正交点击反应:TCO与四嗪的iEDDA反应在活细胞/活体中实现快速、特异性分子偶联,如连接化疗药物、荧光探针或基因载体,形成“预靶向-后偶联”策略,提升精准度。

代谢与排泄:分子量<30k经肾脏排泄,PEG链延缓清除;甘露糖代谢途径安全,无显著免疫原性。

3. 核心应用场景

肿瘤靶向治疗:

药物递送:修饰脂质体、纳米颗粒或抗体-药物偶联物(ADCs),靶向递送化疗药物(如阿霉素)、光敏剂(如Ce6)或siRNA,减少脱靶毒性;与抗PD-1抗体偶联增强免疫检查点抑制剂的肿瘤渗透性。

成像引导:结合荧光探针(如Cy5、ICG)或放射性核素(如⁶⁸Ga),实现肿瘤靶向成像与疗效监测;多模态成像(荧光-核素双模态)提升诊断精度。

疫苗开发:

抗原递呈增强:修饰抗原表面,通过甘露糖受体介导的内吞作用促进DCs加工与递呈,提升T细胞激活效率;作为佐剂载体增强免疫原性。

纳米疫苗:构建TCO修饰的纳米载体,动态组装免疫刺激复合物(ISCOMs),实现疫苗的精准递送与长效免疫。

细胞标记与追踪:

活细胞成像:标记免疫细胞(如T细胞、巨噬细胞),实时观测迁移、侵袭及免疫互作;结合四嗪-荧光探针实现动态追踪。

分子探针:修饰酶、抗体或核酸,通过点击反应实现蛋白质相互作用研究或细胞内过程动态监测。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

Mannose-PEG-TCO

关于我们:

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌,良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者,公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器,良好有完备的生产,研发,检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品,公司目前经营的产品主要有合成磷脂,PEG衍生物,嵌段共聚物,纳米金,磁性纳米颗粒,介孔二氧化硅,活性荧光染料,荧光量子点,点击化学和大环配体等等。


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