Cholesterol-PEG-SS-NH₂，胆固醇-聚乙二醇-双硫键-氨基的合成工艺与挑战

产品名称：Cholesterol-PEG-SS-NH₂，胆固醇-聚乙二醇-双硫键-氨基的合成工艺与挑战

关键功能特性

靶向递送与细胞摄取：

胆固醇的细胞膜亲和性结合PEG的“隐形”效应，提升肿瘤蓄积量（较非靶向组高3-5倍），降低脱靶毒性；氨基可偶联靶向配体（如叶酸、抗体）实现主动靶向。

刺激响应释放：

SS键在还原条件下断裂，释放包载的化疗药（如紫杉醇）、siRNA或基因治疗载体；结合光热/光动力模块可构建“成像-治疗”一体化平台。

生物相容性与稳定性：

PEG链减少免疫原性，适配体内长循环；双硫键的断裂动力学可调控药物释放速率，避免“突释效应”；氨基的修饰可进一步提升分子稳定性与功能多样性。

表面功能化与抗污涂层：

修饰医疗器械（如导管、植入物）或生物传感器表面，形成抗污涂层，减少蛋白吸附及血栓形成；适配纳米材料（如金纳米颗粒、量子点）的稳定与功能化。

合成工艺与挑战

合成路径：

胆固醇-PEG连接：胆固醇的羟基经酯化/酰胺化反应与PEG链连接，或采用点击化学（如DBCO-NHS偶联）快速组装。

SS键引入：通过硫醇-烯点击化学或硫代反应在PEG链中插入双硫键，如使用二硫苏糖醇（DTT）或胱胺。

氨基端修饰：PEG的末端羟基经氨基化反应（如氨解）引入氨基，或直接使用氨基-PEG衍生物。

纯化与表征：通过HPLC、凝胶过滤层析或透析纯化，纯度≥95%；核磁/质谱验证结构，确保批次一致性。

挑战与优化：

稳定性控制：双硫键需避免氧化（如添加抗氧化剂BHT），胆固醇需防止氧化降解；储存需避光、低温（-20℃），惰性气体保护。

反应条件优化：精确调控pH（6.5-7.5）、温度及试剂比例，避免非特异性反应（如氨基与羧基副反应）或水解，确保合成效率。

规模化生产：连续流合成或微反应器技术可提高产率与批次一致性；绿色化学（如生物基原料、低毒溶剂）降低环境影响。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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