Tri-GalNAc(OAc)3-PFP ester的反应特性与条件优化

产品名称：Tri-GalNAc(OAc)3-PFP ester的反应特性与条件优化

1. 反应特性与条件优化

偶联反应：在乙腈/DMF混合溶剂中，添加DIPEA维持pH 8.5，室温反应2-6小时，氨基过量3-4当量确保完全反应。TLC/质谱监控进程，产率60-78%。

脱保护策略：碱性环境（如0.1M NaOH）水解乙酰基暴露羟基，可进一步荧光标记（FITC）或生物素化，拓展功能维度。

稳定性管理：-20℃干燥避光保存，避免PFP ester水解；生理条件下乙酰基水解需控制pH/温度，防止靶向活性损失。

2. 应用创新与场景拓展

肝靶向药物递送：

核酸药物：合成GalNAc-siRNA/ASO偶联物（如Alnylam的Givlaari），通过ASGPR介导内吞实现肝细胞精准递送，治疗遗传性代谢病（如急性肝卟啉病）。

蛋白/抗体修饰：偶联肝疾病治疗抗体（如PD-1抑制剂）或酶替代疗法药物，提升肝内药物浓度，降低全身毒性。

生物成像与诊断：

连接荧光染料（Cy5）或放射性核素（⁶⁴Cu），构建肝靶向成像探针，用于肝癌早期诊断或肝移植监测。

整合pH/温度响应基团（如缩醛键），设计肿瘤微环境触发释放系统，实现化疗药物智能递送。

材料科学与表面工程：

修饰脂质体/聚合物纳米粒表面，构建肝靶向纳米载体，包裹药物或基因；通过PFP ester共价连接至芯片/传感器，开发糖识别生物传感器。

制备自修复水凝胶或纳米纤维，用于伤口敷料或生物支架，增强肝组织再生能力。

3. 合成工艺与可持续性

绿色合成路线：开发无溶剂/低毒溶剂（乙醇/水）合成工艺，或采用酶催化/光催化反应，减少环境污染，提升合成安全性。

规模化生产优化：通过反应条件（温度、pH、催化剂用量）优化，实现连续化生产，降低批次差异，提升产率。

模块化平台：结合Dicerna的GalXC、Arrowhead的TRiM等技术，构建多配体偶联平台，加速创新药物开发。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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