HO-PEG(2k)-AS的核心结构与化学特性
产品名称:HO-PEG(2k)-AS的核心结构与化学特性
核心结构与化学特性
分子设计:由羟基(-HO)、聚乙二醇(PEG,分子量2000 Da)和硫代乙酸酯(AS)三部分构成。羟基提供反应活性位点,可参与酯化、醚化等反应;PEG链赋予亲水性、生物相容性及抗蛋白质吸附能力,延长循环时间;硫代乙酸酯基团(AS)赋予特定化学性质,如参与点击化学、偶联反应或形成稳定共价键。
物理性质:水溶性良好,溶于DMSO、DMF、水等溶剂;分子量可定制(0.4k-20k Da),纯度≥95%,分散系数PDI≤1.05。
稳定性与储存:-20℃避光干燥保存,避免羟基氧化或水解;溶解后需立即使用,操作需无水环境,佩戴防护装备,废弃物按化学危险品处理。
靶向递送机制与作用原理
1. 被动靶向:EPR效应与循环时间延长
PEG屏蔽效应:PEG链形成亲水外壳,减少纳米载体(如脂质体、纳米颗粒)被网状内皮系统(RES)清除,循环时间延长3-5倍;通过肿瘤血管的增强渗透与滞留效应(EPR效应),在肿瘤组织中积累。
空间位阻优化:减少修饰后分子聚集,提升靶向效率(如修饰干扰素后溶解度提升4倍,免疫原性降低60%)。
2. 主动靶向:配体-受体特异性结合
羟基/AS偶联靶向配体:羟基可与抗体(如抗HER2)、RGD肽、叶酸等共价偶联;硫代乙酸酯基团可参与点击化学(如与叠氮基团反应)或形成稳定共价键,构建多功能载体。例如:
抗体修饰:偶联抗HER2抗体后,抗原结合能力提升3倍,乳腺癌靶向治疗效率提高2倍。
多肽修饰:RGD肽靶向整合素αvβ3,肿瘤血管生成部位富集,提升靶向效率。
叶酸修饰:结合卵巢癌、肺癌高表达的叶酸受体,实现精准递送。
3. 智能响应型释放
环境敏感设计:
氧化还原响应:肿瘤高谷胱甘肽(GSH)触发二硫键断裂,释放化疗药物(如阿霉素)。
pH敏感:肿瘤酸性环境(pH 6.5-6.8)触发载体解离,或结合腙键实现pH控制释放。
酶响应:连接MMP-2酶敏感肽段,肿瘤相关酶作用下断裂释放治疗分子。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

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