Biotin-PEG-OH，生物素PEG羟基，HO-PEG-Biotin的化学偶联法

产品名称：Biotin-PEG-OH，生物素PEG羟基，HO-PEG-Biotin的化学偶联法

1. 化学偶联法合成路径

酯化/酰胺化反应：

生物素活化：生物素的羧酸基团经EDC/NHS活化生成活性酯，与PEG的羟基（-OH）或氨基（-NH₂）反应，形成稳定酯键或酰胺键。反应条件：室温、弱碱性（pH 7-9）、DMSO/DMF溶剂。

示例：西安瑞禧生物采用此路径合成Biotin-PEG-OH，产物纯度≥95%，取代率（生物素和羟基）均≥95%。

点击化学扩展：

CuAAC/SPAAC：在PEG链上引入叠氮（-N₃）或炔基（-C≡CH），与含炔基/叠氮的生物素衍生物反应，实现无铜或铜催化偶联。例如，叠氮化Biotin-PEG与DBCO-羟基通过SPAAC反应连接。

四嗪-烯反应：引入四嗪基团，与降冰片烯修饰的羟基发生逆电子需求Diels-Alder反应，适用于活细胞/体内标记。

保护基策略：

生物素的羧酸基团可用叔丁酯（OtBu）保护，脱保护后与PEG偶联；羟基可用硅基保护，避免副反应。

2. 应用领域与优势

靶向药物递送：

纳米载体修饰：PEG链延长循环时间，生物素靶向肿瘤细胞（如通过亲和素桥接抗体），羟基偶联化疗药（如阿霉素）或基因药物（如siRNA）。

刺激响应释放：结合pH敏感基团（如腙键）或氧化还原敏感基团（如二硫键），在肿瘤微环境中可控释放药物。

生物成像与诊断：

荧光/放射性标记：羟基偶联荧光探针（如Cy5）或放射性核素（如¹⁸F），用于细胞追踪、肿瘤成像或药物分布监测；结合磁共振/荧光成像实现诊疗一体化。

蛋白质工程：用于抗体-药物偶联物（ADC）或PROTACs技术，通过定点偶联实现靶蛋白降解。

材料科学与生物工程：

表面功能化：修饰金纳米颗粒、量子点或水凝胶，提升生物相容性及分散性；羟基偶联抗污分子（如PEG）减少非特异性吸附。

生物传感器：与葡萄糖氧化酶等结合，实现皮摩尔级检测限的生物分子监测。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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