Acrylate-PEG-OH，HO-PEG-Ac的合成路径

产品名称：Acrylate-PEG-OH，HO-PEG-Ac的合成路径

1. 核心合成路径与反应机制

酯化/酰胺化法（主流路径）

PEG活化：PEG两端羟基经EDC/NHS活化生成活性酯，或通过溴代乙酰溴/对甲苯磺酰氯（TsCl）转化为高反应性中间体（如OTs基团）。

丙烯酸酯引入：活化后的PEG一端与丙烯酸羟乙酯（HEA）或丙烯酰氯反应，形成酯键连接丙烯酸酯基团。例如：

反应式：PEG-OH + Acryloyl Chloride → Acrylate-PEG-Cl（经水解/醇解得Acrylate-PEG-OH）

条件：室温、弱碱性（pH 7-9）、DMSO/DMF溶剂，氮气保护防氧化。

羟基端保留/修饰：另一端羟基可保持活性（用于后续偶联），或通过硅基保护（如TBS）避免副反应，脱保护后使用。

点击化学扩展（功能化修饰）

CuAAC/SPAAC：在PEG链上引入叠氮（-N₃）或炔基（-C≡CH），与含炔基/叠氮的丙烯酸酯衍生物反应，实现无铜或铜催化偶联。例如：

叠氮化PEG + 炔基丙烯酸酯 → Acrylate-PEG-N₃（经SPAAC得目标产物）

四嗪-烯反应：引入四嗪基团，与降冰片烯修饰的丙烯酸酯发生逆电子需求Diels-Alder反应，适用于活细胞标记。

保护基策略

羟基保护：使用叔丁基二甲基硅烷（TBS）或乙酰基保护羟基，避免酯化/酰胺化过程中副反应；脱保护条件（如TBAF去硅基、NaOH水解除乙酰基）。

丙烯酸酯保护：丙烯酸酯的双键可通过硅基化或形成缩酮保护，防止聚合或氧化；脱保护后恢复活性。

2. 纯化与表征技术

纯化方法：柱层析（硅胶/C18）、HPLC（反相/离子交换）、透析（截留分子量适配PEG）、冻干（去除溶剂）。

表征手段：

NMR：¹H-NMR确认丙烯酸酯双键（δ 5.8-6.5 ppm）、PEG重复单元（-CH₂CH₂O-，δ 3.5-3.8 ppm）及羟基（-OH，δ 4.2-5.0 ppm）。

MS：ESI-MS或MALDI-TOF验证分子量及纯度（目标分子量±50 Da，PDI≤1.05）。

FTIR：检测丙烯酸酯羰基（1720 cm⁻¹）、PEG醚键（1100 cm⁻¹）及羟基（3300 cm⁻¹）。

HPLC：检测纯度（＞95%），排除未反应单体或副产物。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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