DOTA satoreotid，1039726-31-2，DOTA-JR-11的应用优化

产品名称：DOTA satoreotid，1039726-31-2，DOTA-JR-11的应用优化

1. 结构基础与功能协同

DOTA螯合基团：通过12元环状结构稳定螯合放射性核素（如⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y），配位常数高达10²⁵ M⁻¹以上，确保核素在体内不解离，提升成像/治疗安全性。

JR-11多肽：作为SSTR2特异性拮抗剂，与神经内分泌肿瘤（如胰腺癌、肺癌）细胞表面高表达的SSTR2结合，实现精准靶向。其拮抗特性避免受体下游信号激活，减少非特异性生物效应。

分子设计优化：通过调整多肽侧链（如疏水性修饰、β-turn构象锁定）或连接臂长度，提升肿瘤/正常组织摄取比（T/NT），增强代谢稳定性。

2. 诊断应用优化

PET-CT成像增强：

标记⁶⁸Ga后，⁶⁸Ga-DOTA-JR-11在神经内分泌肿瘤中的检出灵敏度超90%，肿瘤/肝脏摄取比提升2-3倍，影像对比度显著优于传统激动剂探针（如⁶⁸Ga-DOTA-奥曲肽），可识别微小转移灶。

应用于类癌、胃泌素瘤、胰岛素瘤等SSTR2高表达肿瘤的早期诊断、分期及疗效评估。

多模态成像拓展：探索与PSMA、FAP等靶向探针联合成像，实现肿瘤多靶点评估，提升诊断准确性。

3. 治疗应用优化

靶向内照射治疗：

螯合治疗性核素（如¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y）后，¹⁷⁷Lu-DOTA-JR-11通过β射线精准杀伤肿瘤细胞，抑制肿瘤生长，延长生存期。临床前模型显示其可显著降低肿瘤负荷，且骨髓抑制、肝肾功能损伤等毒副作用轻微。

适用于转移性或不可手术切除的神经内分泌肿瘤，探索与化疗、免疫治疗联用策略，增强疗效。

“诊疗一体化”开发：构建诊断-治疗一体化药物（如⁶⁸Ga标记诊断+¹⁷⁷Lu标记治疗），实现精准诊断与靶向治疗的闭环。

4. 工艺与稳定性优化

合成工艺改进：

多肽固相合成与DOTA偶联效率超95%，放射性标记效率稳定在90%以上，确保批次一致性。

优化储存条件（-20℃避光干燥），防止DOTA水解或多肽降解，延长保质期。

代谢与安全性：

血液清除速度快，主要经肾脏排泄，减少正常组织辐射损伤。生物相容性良好，免疫原性低。

临床前研究显示无显著肝肾功能损伤，耐受性良好。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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