NOTA-(COOt-Bu)2-Butyne，2125661-91-6的反应效率

产品名称：NOTA-(COOt-Bu)2-Butyne，2125661-91-6的反应效率

1. 结构与化学本质

核心结构：基于1,4,7-三氮杂环壬烷（NOTA）骨架，含三个氮原子提供金属配位点，两个羧酸基团被叔丁酯（COOt-Bu）保护，末端丁炔基（-C≡CH）赋予点击化学反应活性。分子式为C₂₄H₄₂N₄O₅，分子量466.62。

功能特性：

金属螯合能力：NOTA大环与Ga³⁺、Cu²⁺、⁶⁸Ga、⁶⁴Cu等金属离子形成高稳定性六配位复合物，螯合速率快（室温下数分钟至数小时），热力学稳定性良好（如⁶⁴Cu-NOTA复合物在体内代谢稳定，金属释放率低）。

点击化学活性：丁炔基在Cu(I)催化下与叠氮基团（-N₃）发生环加成反应，生成1,2,3-三唑环，反应效率高且选择性良好。

保护基团作用：叔丁酯保护羧酸增强有机溶剂溶解性（如DMSO、DMF），防止副反应；酸性条件（如TFA）可脱保护释放羧酸，实现后续金属螯合或生物偶联。

2. 反应效率影响因素

金属螯合效率：

配位动力学：NOTA三氮杂环与中等半径金属离子（如Cu²⁺、Ga³⁺）结合速率快，螯合反应在室温下快速完成，适合短半衰期放射性同位素（如⁶⁴Cu）标记。

稳定性：螯合物在生理pH（7.2-7.4）及体内环境中稳定，代谢稳定性高，适合PET/SPECT成像及靶向药物递送。

点击化学效率：

反应条件：Cu(I)催化下，丁炔基与叠氮基团在室温下高效偶联，反应时间短（数分钟至数小时），产物稳定。

溶剂与温度：有机溶剂（如DMSO、DMF）中溶解性佳，高温加速反应但需避免副反应（如PEG水解）；低温（4℃）可延缓反应，适合敏感生物分子标记。

保护基团管理：

脱保护条件：叔丁酯在温和酸性条件（如TFA）下脱保护，释放羧酸，需控制浓度和温度避免过度水解。

稳定性：叔丁酯保护使化合物在储存和合成中稳定，避免羧酸提前参与反应。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

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