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N3-PEG-MAL,叠氮-聚乙二醇-马来酰亚胺是蛋白质药物长效化改造的核心工具

2026-01-21 分享

叠氮 - 聚乙二醇 - 马来酰亚胺(N₃-PEG-MAL)特性与功能

N₃-PEG-MAL 是一款集生物正交反应、巯基靶向偶联与亲水桥连功能于一体的异双功能聚乙二醇衍生物,分子由叠氮基团(-N₃)、PEG 亲水柔性链和马来酰亚胺(MAL)活性端构成,凭借双位点的正交反应活性,在蛋白质 / 多肽的 PEG 化修饰、生物分子功能化改造等领域具有核心应用价值。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!

核心特性

双功能正交反应特性

分子一端的马来酰亚胺基团对巯基(-SH)具有高度专一性,可在 pH 6.5–7.5 的生理条件下发生迈克尔加成反应,形成稳定硫醚键,适用于含巯基蛋白质 / 多肽的定点修饰;另一端的叠氮基团可与炔基、环辛炔(DBCO)发生高效点击化学反应,其中与 DBCO 的无铜点击反应条件温和,避免金属离子对蛋白质活性的破坏。PEG 亲水链作为柔性桥连臂,有效消除两端基团的空间位阻,保障双位点反应互不干扰,实现蛋白质 / 多肽的分步精准修饰。

生物相容性与修饰优势显著

PEG 链段具有低免疫原性、高水溶性的特点,修饰后可提升蛋白质 / 多肽的体内循环半衰期,降低酶解风险,同时保留其生物活性;双功能基团设计可实现 “靶向 - 功能” 双重修饰,相较于单功能 PEG 衍生物,适用范围更广。N₃-PEG-MAL 纯品为白色粉末,易溶于水、DMSO、DMF 等溶剂,兼容蛋白质 / 多肽的水溶液修饰体系,在 - 20℃干燥避光条件下储存,反应活性可保持稳定 12 个月以上。

结构可设计性强

可通过调控 PEG 分子量(如 2k、5k、10k),精准平衡修饰后蛋白质的水溶性、空间位阻与生物活性;同时可根据蛋白质巯基数量,控制修饰比例,实现单修饰、双修饰等不同修饰程度的调控,适配不同应用场景需求。

主要功能

蛋白质 / 多肽的 PEG 化修饰

是蛋白质药物长效化改造的核心工具。通过马来酰亚胺基团与蛋白质 / 多肽的巯基定点偶联,实现 PEG 链的接枝,显著提升药物的水溶性与体内稳定性,降低免疫原性。例如,对胰岛素进行 PEG 化修饰后,可延长其体内作用时间,减少给药频率;脱除保护基团后,叠氮基团可进一步偶联靶向配体,构建靶向蛋白质药物,提升药物在病变部位的富集效率。

抗体药物偶联物(ADC)的制备

可用于 ADC 的精准构建,通过马来酰亚胺基团与抗体的巯基偶联,PEG 链作为连接臂,叠氮基团可偶联化疗药物(如阿霉素、紫杉醇),形成结构明确的 ADC。该偶联方式可避免药物的无规连接,提升 ADC 的均一性与治疗窗口,降低对正常组织的毒副作用。

多肽疫苗的功能化优化

可用于多肽疫苗的靶向化与长效化改造,通过马来酰亚胺基团与多肽的巯基偶联,PEG 链增强多肽的稳定性,叠氮基团可偶联树突状细胞靶向配体,介导疫苗向免疫细胞的精准递送,增强抗原提呈效率,提升疫苗的免疫原性,适用于肿瘤疫苗、病毒疫苗的研发。

生物分子的交联与固定

可作为交联剂实现蛋白质 - 蛋白质、蛋白质 - 核酸的定向交联,构建功能复合物;同时可用于生物传感器表面的蛋白质固定,通过马来酰亚胺基团固定巯基化蛋白质,PEG 亲水层降低非特异性吸附,提升传感器的检测灵敏度与特异性。

N₃-PEG-MAL

【基本信息】:

包装:标准瓶装形式

产地:陕西西安

用途:用于科研实验研究

储藏:请置于冷藏条件下保存

规格:提供50mg、100mg、250mg、500mg等规格

温馨提示:本产品为科研专用,严禁用于人体实验或医疗用途!

【关于我们】:

良林科研服务平台隶属于西安瑞胜生物科技有限公司,是专注于生物医药材料和纳米技术产品研发的专业品牌。我们提供高质量的有机化合物定制合成服务,并专注于药物传输、纳米靶向系统的研究材料供应。

公司主营产品包括:合成磷脂类、聚乙二醇(PEG)衍生物、嵌段共聚物、金纳米材料、磁性纳米颗粒、介孔二氧化硅、荧光染料、量子点、点击化学试剂、大环配体等。

定制服务方向涵盖:pH响应型纳米载体、热敏型纳米载体、超声响应系统、光敏纳米材料、光声成像平台、聚合物纳米颗粒、脂质-高分子复合物、ROS响应型系统以及介孔结构纳米载体等。

我们致力于为广大科研用户提供优质、高效、可信赖的产品和技术服务支持。

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