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NOTA-C6-氨基,NOTA-C6-amine的研究进展与未来方向

2026-01-22 分享

产品名称:NOTA-C6-氨基,NOTA-C6-amine的研究进展与未来方向

一、化学结构与核心特性

分子结构:由经典螯合剂NOTA(1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸)与六碳链(C6)末端氨基(-NH₂)共价结合,分子式C₁₈H₃₅N₅O₅,分子量401.51。六碳链提供空间位阻,避免螯合基团与生物分子活性位点干扰,确保偶联物生物活性。

物理化学性质:

溶解性:易溶于DMSO、DMF、水等极性溶剂,水溶性良好,pH耐受4.0-10.0。

稳定性:对光、热敏感,需避光、干燥、-20℃以下保存,避免反复冻融或暴露于高温环境。

反应活性:末端伯氨基(-NH₂)可与羧基、NHS酯、醛/酮等发生高效偶联反应,形成稳定酰胺键或共价键;NOTA骨架与金属离子(如⁶⁸Ga³⁺、¹⁷⁷Lu³⁺)形成1:1稳定螯合物,热力学稳定性强,解离常数低。

二、研究进展与关键突破

合成方法优化:

经典合成路径:NOTA与6-氯己腈在DMF溶剂中,以碳酸钾为碱,通过亲核取代反应引入C6链,控制温度与时间提升收率。

纯化技术:反相HPLC(C18柱,水/乙腈梯度洗脱)、硅胶柱层析(含三乙胺保护氨基)实现高纯度分离,冷冻干燥或超滤去除杂质。

表征手段:质谱(确认分子量峰)、¹H NMR/¹³C NMR(识别C6链亚甲基信号)、红外光谱(氨基伸缩振动3300-3500 cm⁻¹)验证结构完整性。

生物医学应用拓展:

分子标记与成像:与抗体/肽偶联后螯合放射性核素(如⁶⁸Ga-NOTA-PSMA),用于PET/SPECT成像,实现肿瘤(如前列腺癌)早期诊断与病灶定位。

靶向治疗:结合¹⁷⁷Lu³⁺构建放射性免疫治疗药物,通过β射线杀伤肿瘤细胞,实现“诊断-治疗一体化”。

药物传递:作为载体靶向递送药物至特定细胞/组织,提升生物利用度与靶向性。

材料科学创新:

功能材料:用于合成金属有机框架(MOFs)、高分子材料、电化学电池电解质及清洁材料。

MRI对比剂:螯合镧系金属(如Gd³⁺)增强MRI信号,提升成像分辨率。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

NOTA-C6-氨基,NOTA-C6-amine

关于我们:

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