NOTA-丁炔，2089035-56-1，NO2A-Butyne的研究进展与关键突破

产品名称：NOTA-丁炔，2089035-56-1，NO2A-Butyne的研究进展与关键突破

一、化学结构与核心特性

分子结构：由NOTA螯合剂（1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸）与丁炔基团（-C≡C-）共价结合，分子式C₁₆H₂₆N₄O₅，分子量354.4。叔丁酯保护基衍生物（如NOTA-(COOt-Bu)₂-Butyne，CAS 2125661-91-6）通过空间位阻增强稳定性，分子量466.61。

功能特性：

金属螯合能力：NOTA核心可与镓-68（⁶⁸Ga）、铀-64（¹⁷⁷Lu）等放射性同位素形成稳定络合物，用于PET/SPECT成像及靶向治疗。

生物正交反应：丁炔基团通过铜催化叠氮-炔环加成（CuAAC）与叠氮标记分子高效偶联，形成三唑环结构，实现生物分子（如抗体、肽、纳米载体）的快速标记。

物理性质：易溶于DMSO、DMF及水，pH耐受4.0-10.0；对光、热敏感，需-20℃以下避光保存，溶液状态分装-80℃长期保存。

二、研究进展与关键突破

合成方法优化：

经典路线：从三氮杂十二烷（cyclen）出发，通过叔丁基溴乙酸醚化形成三酯保护NOTA骨架，再经亲核取代或酰胺化引入丁炔基团（如6-己炔酸、炔基胺）。脱保护采用三氟乙酸（TFA）或HCl，通过反相HPLC纯化，纯度＞95%。

结构验证：¹H NMR（炔基质子2.0-2.5 ppm）、¹³C NMR（终端碳70-80 ppm）、HRMS及红外光谱（氨基伸缩振动3300-3500 cm⁻¹）确认结构完整性。

保护基策略：叔丁酯保护基提升有机溶剂溶解性，酸性条件下去保护释放羧酸，增强金属螯合能力。

生物医学应用拓展：

放射性成像与治疗：螯合⁶⁸Ga/¹⁷⁷Lu用于肿瘤（如前列腺癌）PET成像及靶向放疗；结合纳米颗粒构建“诊断-治疗一体化”平台。

分子标记与探针：通过点击化学与叠氮标记蛋白/抗体偶联，实现细胞表面受体追踪、RNA定位及药物递送；多模态探针（如荧光-MRI-PET融合）提升成像分辨率。

基因与细胞研究：结合CRISPR-Cas9系统实现基因靶向标记；单分子追踪探针用于神经科学（如突触可塑性）及细胞周期动态分析。

材料科学创新：

功能材料：合成金属有机框架（MOFs）、高分子材料及电化学电池电解质；PEG化修饰增强水溶性及生物相容性。

智能响应材料：pH/温度敏感型载体用于可控药物释放；生物活性涂层提升材料生物相容性。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

我们可以提供的相关产品

SPA-PEG-SPA，聚乙二醇二琥珀酰亚胺丙酸酯，Succinimidyl Propionate-PEG-SPA

SS-PEG-SS，聚乙二醇二琥珀酰亚胺丁二酸酯，Bis SS-PEG

SG-PEG-SG，聚乙二醇二琥珀酰亚胺戊二酸酯，‌Succinimidyl Glutarate-PEG-SG

双丁二酸酰胺琥珀酰酯聚乙二醇，SAS-PEG-SAS，聚乙二醇二酰胺琥珀酰亚胺丁二酸酯

二琥珀酰亚胺乙酸酯聚乙二醇，GAS-PEG-GAS，聚乙二醇二酰胺琥珀酰亚胺戊二酸酯

琥珀酰亚胺碳酸酯-聚乙二醇-琥珀酰亚胺碳酸酯，SC-PEG-SC，聚乙二醇二琥珀酰亚胺碳酸酯

二硝基苯聚乙二醇，NPC-PEG-NPC，聚乙二醇二对硝基苯基碳酸酯