DMG-PEG-COOH,DMG-PEG-羧基聚焦于脂质递送系统的构建与功能化修饰
DMG-PEG-COOH(二肉豆蔻酰甘油 - 聚乙二醇 - 羧基)特性与功能
DMG-PEG-COOH 是一款兼具脂质自组装、亲水修饰、羧基广谱偶联的功能性脂质 - 聚乙二醇衍生物,以二肉豆蔻酰甘油(DMG)为疏水脂质单元,聚乙二醇(PEG)为亲水间隔臂,末端接枝羧基(-COOH)活性官能团,整合了 DMG 的脂质膜相容性与自组装能力、PEG 的生物惰性与亲水长循环优势,以及羧基的广谱高效偶联特性,是脂质纳米粒(LNP)、脂质体构建的核心辅助脂质,尤其适用于核酸药物递送系统的功能化修饰,在基因治疗、核酸疫苗、靶向药物递送等领域具有重要应用价值。
该材料的核心特性围绕脂质 - 亲水 - 活性官能团的协同设计展开:其一,优异的脂质体系相容性与自组装能力,DMG 为中性疏水脂质,含两条肉豆蔻酰疏水链,可稳定嵌入脂质纳米粒、脂质体的双分子层结构,提升脂质膜的稳定性与柔性,同时可与阳离子脂质、辅助磷脂高效复配,参与 LNP 的自组装,有效包裹核酸药物,避免其被体内核酸酶降解;其二,PEG 亲水层的长循环与保护作用,PEG 亲水段形成的空间位阻,可降低脂质载体被机体网状内皮系统的吞噬,延长体内循环时间,提升靶部位载体富集效率,同时保护脂质膜结构的完整性,减少载体在体内的解离;其三,羧基的广谱高效共价偶联,末端 - COOH 为通用型活性官能团,在 EDC/NHS 等缩合剂介导下,可在温和水相条件下与含氨基、羟基的靶向配体、荧光探针、蛋白发生高效缩合反应,形成稳定的酰胺键或酯键,偶联适配性广,为脂质载体赋予主动靶向、荧光示踪等功能;其四,低毒性与生物相容性,DMG 为天然脂质衍生物,PEG 为无免疫原性高分子,二者结合使材料无明显细胞毒性与免疫原性,不会引发机体的炎症反应,且可在生物体内逐步代谢,适配体内核酸药物与化疗药物的递送需求。
其核心功能聚焦于脂质递送系统的构建与功能化修饰:一是核酸药物递送系统的核心构建,作为关键辅助脂质与阳离子脂质复配制备 LNP,借助 DMG 的脂质相容性提升 LNP 的结构稳定性,PEG 亲水层保护核酸药物免受酶解,实现 siRNA、mRNA、质粒 DNA 等核酸药物的高效包载与体内递送,是核酸疫苗、基因治疗 LNP 载体的常用材料;二是脂质载体的亲水修饰与长效化,用于脂质体、脂质纳米粒的表面 PEG 化修饰,提升脂质载体的水溶性与体内循环时间,解决传统脂质载体易团聚、体内清除快的问题,同时降低载体的免疫原性,提升生物相容性;三是靶向脂质递送系统的构建,通过羧基与含氨基的靶向配体(cRGD 多肽、肿瘤靶向抗体、甘露糖胺)偶联,为脂质载体赋予主动靶向能力,实现核酸药物或化疗药物向肿瘤、炎症部位的精准递送,提升靶部位药物浓度,降低脱靶效应;四是脂质载体的荧光可视化修饰,利用羧基与氨基化荧光染料(FITC-NH2、CY5.5-NH2、罗丹明 B - 氨基)高效偶联,实现对脂质载体的特异性荧光标记,构建荧光示踪脂质载体,直观研究载体的体内外转运、细胞摄取及胞内释放过程,为载体性能优化提供实验依据;五是化疗 - 核酸联合递送系统的构建,可与化疗药物包载型脂质体复配,通过羧基偶联靶向配体,实现化疗药物与核酸药物的共递送,发挥化疗 + 基因治疗的协同抗肿瘤效果,提升治疗效率。
此外,该材料还可用于改善脂质载体的冻融稳定性,作为冻干保护剂参与脂质载体的冻干制备,提升冻干后脂质载体的复溶性能,便于储存与运输,拓展其工业化应用前景。

【基本信息】:
包装:标准瓶装形式
产地:陕西西安
用途:用于科研实验研究
储藏:请置于冷藏条件下保存
规格:提供50mg、100mg、250mg、500mg等规格
温馨提示:本产品为科研专用,严禁用于人体实验或医疗用途!
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