Azide-PEG-Azide，N3-PEG-N3的合成与功能

产品名称：Azide-PEG-Azide，N3-PEG-N3的合成与功能

一、合成工艺与关键步骤

核心合成路径

活化-取代法：以双羟基PEG（HO-PEG-OH）为原料，通过羟基活化（如对甲苯磺酰氯TsCl或甲磺酰氯MsCl处理）生成磺酸酯中间体，再与NaN₃亲核取代引入叠氮基团，最终形成N3-PEG-N3结构。反应条件：无水有机溶剂（DMF/THF），室温至40℃，反应时间24-48小时，产率约85-92%。

开环聚合策略：以PEG羟基为引发剂，乳酸单体开环聚合生成嵌段共聚物（如mPEG-b-PLA），再通过化学修饰引入叠氮基团，实现分子量定制（1k-50k Da）。

直接叠氮化法：使用叠氮磷酸二苯酯（DPPA）等试剂直接与羟基反应，需控制反应温度（-20℃至室温）以避免副反应。

纯化与表征

纯化方法：硅胶柱层析、透析或HPLC去除未反应原料及副产物，确保纯度≥95%，多分散系数（PDI）≤1.05。

结构验证：¹H-NMR（PEG骨架3.6 ppm，叠氮特征峰）、质谱（MS）及红外光谱（IR）确认分子量及官能团存在，荧光标记验证反应活性。

二、功能特性与应用场景

生物正交偶联与标记

点击化学平台：通过铜催化叠氮-炔烃环加成（CuAAC）或无铜环张力促进反应（SPAAC），与炔烃化底物（如DBCO、TCO）快速生成稳定三唑环，实现蛋白质、核酸、抗体的特异性标记。例如，Cy5-DBCO荧光探针标记细胞表面受体，或siRNA/mRNA的PEG化修饰提升稳定性。

双功能化设计：两端叠氮可同时连接靶向配体（如抗EGFR抗体、叶酸）与荧光探针，构建“靶向-成像-治疗”一体化纳米载体，实现肿瘤精准递送与实时追踪。

药物递送系统

纳米载体修饰：修饰脂质体、聚合物胶束或纳米颗粒表面，偶联化疗药物（如阿霉素）或基因治疗载体（如CRISPR-Cas9），通过EPR效应实现肿瘤靶向递送，延长循环半衰期（24-48小时），减少免疫清除。

智能响应材料：与炔基修饰的透明质酸反应制备pH/温度响应性水凝胶，力学性能可调（弹性模量0.1-10 kPa），适用于组织工程支架或控释系统。

材料科学与表面工程

功能化纳米材料：修饰金纳米颗粒、量子点或介孔硅，偶联靶向分子（如RGD肽）或成像探针，构建多功能纳米平台，提升肿瘤诊疗效率。

表面改性：在聚氨酯、玻璃或生物传感器表面形成抗污涂层，通过PEG链减少蛋白质吸附及细胞粘附，降低炎症反应，适用于植入材料或微流控芯片。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，降有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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