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半乳糖聚乙二醇二苯基环辛炔,Galactose-PEG-DBCO的生物相容性与安全性

2026-02-03 分享

产品名称:半乳糖聚乙二醇二苯基环辛炔,Galactose-PEG-DBCO的生物相容性与安全性

合成路径与工艺优化

核心合成步骤:

PEG-DBCO制备:PEG链末端经活化(如EDC/NHS)与DBCO反应,生成DBCO-PEG中间体。

半乳糖偶联:通过酯化、氨基化或点击化学将半乳糖连接至PEG链另一端,形成Galactose-PEG-DBCO。

纯化与表征:采用硅胶柱层析、透析或HPLC纯化,通过NMR、质谱及紫外光谱验证结构与纯度(≥95%)。

分子量定制:通过调节PEG链长度(如2k、3.4k、5k、10k)平衡靶向效率与生物分布,短链(≤2k)提升半乳糖暴露度,长链(≥5k)增强隐形效应。

生物相容性与安全性

体外/体内实验:在≤50μM浓度下,对肝细胞(如HepG2)无显著毒性(CCK-8试验细胞存活率>80%);体内小鼠模型显示低免疫原性,无急性炎症或器官损伤。

代谢途径:PEG链降解为无毒小分子(乙二醇、CO₂)经肾脏排泄;DBCO-叠氮产物稳定,避免长期蓄积。

生物正交优势:SPAAC反应在生理条件下快速进行,无需金属催化剂,减少副反应风险,适用于活体成像与治疗。

应用场景与案例

靶向药物递送:与叠氮修饰的化疗药(如阿霉素)、siRNA或抗体偶联,实现肝癌靶向治疗,提升疗效并降低全身毒性。

基因治疗载体:作为非病毒载体递送质粒DNA或免疫调节因子(如IL-15),激活CD8+ T细胞与NK细胞,抑制肿瘤生长。

生物成像探针:偶联荧光染料(Cy5、FITC)或放射性同位素(⁶⁸Ga),用于肝脏疾病(如肝炎、肿瘤)的高对比度成像与动态监测。

纳米材料修饰:修饰脂质体、聚合物胶束或金属纳米颗粒表面,提升靶向性、分散性及生物相容性,用于光热治疗或免疫检测。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

半乳糖聚乙二醇二苯基环辛炔,Galactose-PEG-DBCO

关于我们:

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