DSPE-PEG-ANG，磷脂-聚乙二醇-靶向肽的化学活性

产品名称：DSPE-PEG-ANG，磷脂-聚乙二醇-靶向肽的化学活性

一、共价键合的稳定性与可控解离性

DSPE-PEG-ANG 的分子连接为酰胺键（-CONH-） 关键桥接：DSPE 的氨基（-NH₂）与 PEG 末端的羧基（-COOH）经缩合形成酰胺键，PEG 另一端的羧基再与 ANG 肽的氨基完成偶联，整体为稳定的共价连接结构。

常规稳定性：在生理 pH（7.2~7.4）、常温及中性缓冲体系中，酰胺键无自发水解，分子结构稳定，可耐受常规的制剂制备条件（如超声、低速离心）；

可控解离性：在酸性微环境（pH＜5.0，如肿瘤内吞体、溶酶体） 中，酰胺键会发生缓慢的酸催化水解，可实现 ANG 肽的逐步解离，完成靶向识别后的肽链释放，也可在特定肽酶（如酰胺酶）作用下实现酶促解离，为靶向药物递送的 “释药 - 靶向” 协同提供化学基础；

分子中 PEG 链为醚键连接的惰性段，无化学活性，不参与各类反应，仅起空间位阻和亲水间隔作用，可保护两端的活性结构不被非特异性攻击。

二、疏水 - 亲水的组装反应性（核心物理化学活性）

DSPE 的二硬脂酰疏水链与 PEG-ANG 的亲水段形成强烈的两亲性，这是其最具特征的化学 / 物理活性，可在水性体系中发生自组装反应，无需外加引发剂 / 交联剂，仅通过分子间疏水作用、范德华力、亲水亲油平衡（HLB）实现自发有序组装：

胶束化组装：在水性体系中，当浓度超过临界胶束浓度（CMC，约 10⁻⁶~10⁻⁵ mol/L，受 PEG 链长影响），会自发形成核 - 壳结构胶束，DSPE 疏水链聚集为核，可包载疏水性药物（如紫杉醇、阿霉素），PEG-ANG 亲水段为壳，暴露于水相，既提升胶束的水溶性和分散稳定性，又让 ANG 肽端充分暴露以发挥靶向作用；

膜融合 / 插膜活性：DSPE 作为天然磷脂的衍生物，与生物膜（细胞膜、脂质体膜）具有良好的相容性和插膜性，可通过疏水链的相互作用，自发插入脂质体、胶束、细胞膜的磷脂双分子层中，实现对脂质体等载药体系的表面功能化修饰，这是制剂中常用的 “后插入法” 修饰脂质体的化学基础，无需破坏原有载药体系的结构；

共组装性：可与天然磷脂（如 DPPC、Chol）、其他功能化磷脂（如 DSPE-PEG-COOH）发生共组装，通过调节比例调控组装体的粒径、电位、稳定性，且不影响自身的靶向活性，适配多种载药体系的制备。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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