DOPE-PEG-CHO，1,2-二油酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺-聚乙二醇-醛基的核心结构与反应特性

产品名称：DOPE-PEG-CHO，1,2-二油酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺-聚乙二醇-醛基的核心结构与反应特性

核心结构与反应特性

1. 三模块协同特性，适配载体修饰与生物偶联

分子由三个功能模块组成，各模块作用独立且互补，是其适配生物医用领域的核心优势：

DOPE 疏水端：含两条 C18 不饱和油酰链（顺式双键），具强疏水性，可稳定嵌入脂质双分子层，同时 DOPE 本身是pH 敏感型磷脂，在酸性环境（如内涵体 pH5.0~6.0）下会从层状相转变为六角相，产生膜融合效应，助力载体突破内涵体膜实现胞内递送，这是其区别于 DSPE-PEG-CHO 的核心特点；

PEG 亲水间隔臂：连接 DOPE 与醛基，一方面提升脂质体 / 纳米粒的亲水性，形成水化层抑制载体聚集与血浆蛋白吸附，延长体内循环时间，降低网状内皮系统（RES）清除；另一方面消除 DOPE 与醛基间的空间位阻，保证醛基的反应活性；

醛基（-CHO）活性端：PEG 末端的醛基为核心反应位点，在弱酸性条件（pH5.5~6.5）下与生物分子的伯氨基（-NH₂）发生特异性还原胺化反应，生成稳定的希夫碱（亚胺键），经硼氢化钠 / 氰基硼氢化钠还原后形成不可逆的仲胺键，偶联过程温和，不破坏生物分子活性，且反应特异性强，无其他副反应。

核心反应：醛基与氨基的还原胺化反应

这是 DOPE-PEG-CHO 最主要的反应类型，适配与蛋白、抗体、肽段、核酸适配体等含氨基生物分子的偶联，反应条件温和、偶联效率高、产物稳定，是构建靶向脂质体的关键反应。

关键反应控制要点

 pH：5.5~6.5（弱酸性），此区间醛基的反应活性最高，且能减少氨基的质子化，提升偶联效率；常用缓冲液为醋酸 - 醋酸钠缓冲液（0.05mol/L），缓冲能力强，适配还原胺化体系；

还原剂选择：优先用氰基硼氢化钠（NaBH₃CN）（终浓度 5~20mmol/L），还原能力温和，仅还原希夫碱中间体，不破坏载体与生物分子结构；避免用硼氢化钠（NaBH₄），还原能力过强，易导致醛基还原为羟基，降低偶联效率；

投料比：DOPE-PEG-CHO 与含氨基生物分子的摩尔比建议1.2~2:1（试剂稍过量），保证生物分子完全偶联，同时避免过量试剂残留导致载体修饰过度；

反应条件：室温（25℃）或 4℃搅拌反应 12~24h，4℃更适合敏感生物分子（如抗体、酶）的偶联，可减少其变性；

反应特点：还原胺化后生成稳定的仲胺键，在生理条件（pH7.3~7.4、37℃）下不水解，保证偶联产物的长期稳定性；且醛基因空间位阻小，可与生物分子表面的氨基实现高效定点偶联。

3. 辅助特性：与脂质体系的相容性

DOPE-PEG-CHO 可与各类磷脂（DSPC、DPPC、DOPC、胆固醇等）以任意比例混合，无相分离现象，适配薄膜分散法、乙醇注入法、挤出法等常规脂质体制备工艺，修饰后不改变脂质体的粒径、电位等理化性质，仅通过 PEG 水化层与醛基偶联的靶向分子提升载体的稳定性与靶向性。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

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