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DMPE-PEG-FA,1,2-十四酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-叶酸的核心特性

2026-02-05 分享

产品名称:DMPE-PEG-FA,1,2-十四酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-叶酸的核心特性

DMPE-PEG-FA 是将十四酰基磷脂酰乙醇胺(DMPE)、柔性聚乙二醇(PEG)链与靶向配体叶酸(FA) 共价偶联的双亲性靶向生物材料,融合磷脂的成膜性、PEG 的生物相容性与叶酸的叶酸受体靶向性,是纳米药物递送、脂质体制备的经典靶向修饰原料,适配肿瘤靶向治疗、主动靶向递药体系构建等场景,核心特性与应用如下:

结构特征:双亲性嵌段设计,适配自组装

分子为典型的疏水 - 亲水嵌段结构,疏水端 DMPE 为中链饱和磷脂,成膜性稳定且不易氧化;亲水端为 PEG 连接的叶酸,PEG 常用分子量 2000/5000 Da,作为柔性桥接消除空间位阻,保证叶酸的靶向结合构象,偶联键为稳定酰胺键,生理 pH(7.0~7.4)下无降解解偶联,可在水性体系中自组装为核 - 壳型脂质体、纳米胶束,也可作为修饰剂与其他磷脂共组装,粒径可控在 30~200 nm。

核心优势:叶酸受体介导的精准主动靶向

保留叶酸的天然靶向活性,可特异性结合肿瘤细胞(乳腺癌、卵巢癌、结直肠癌等)表面高表达的叶酸受体(FR),实现药物载体的靶部位主动富集,较非靶向载体提升靶部位药物浓度 8~15 倍,大幅降低对正常组织的非特异性吸附,显著提高治疗指数,且靶向结合为受体介导的内吞途径,能提升载体的细胞摄取效率,实现胞内药物递送。

性能优化:PEG 化提升体内应用价值

PEG 亲水链在载体表面形成致密水化层,一方面避免被机体单核 - 巨噬细胞系统(MPS)识别清除,延长载体体内循环时间,提升静脉给药的生物利用度;另一方面抑制血浆蛋白非特异性吸附和载体团聚,保证体系在血液中的结构稳定性,同时 PEG 遮蔽免疫原性位点,降低补体激活风险,进一步提升材料的生物相容性。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

DMPE-PEG-FA,1,2-十四酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-叶酸

关于我们:

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