Ce6-PEG-FA，二氢卟吩E6-聚乙二醇-叶酸的偶联反应条件

产品名称：Ce6-PEG-FA，二氢卟吩E6-聚乙二醇-叶酸的偶联反应条件

一、核心结构与功能定位

分子各单元功能明确、互补协同，无冗余结构，是为疏水界面功能化 + 生物正交标记定制的 PEG 衍生物，结构特征如下：

十八烷基（C18H37-）：长链饱和烷基，疏水作用极强，为疏水锚定基团，可通过疏水缔合 / 插膜作用快速、稳定结合在脂质体、细胞膜、疏水聚合物微球 / 支架等疏水界面，形成不可逆的锚定连接，无脱落风险；

聚乙二醇（PEG）链段：线性亲水核心，醚键（-O-）与水分子形成氢键，赋予分子水溶性、生物相容性，降低非特异性结合，延长体内循环半衰期，同时作为间隔臂，避免 TCO 活性端因空间位阻影响与四嗪的反应效率；

反式环辛烯（TCO）：高活性生物正交官能团，为反应核心位点，与四嗪的 IEDDA 反应是目前速率最快、特异性最高的生物正交反应之一，无铜催化、无需外加能量，在生理条件（pH7.4、37℃）下可瞬间完成（反应速率常数 k>10⁴ M⁻¹s⁻¹），且无生物毒性、不干扰体内生理过程。

整体功能定位：疏水界面的高效生物正交修饰试剂，实现 “疏水基底锚定 - 亲水层构建 - 生物正交标记” 一步完成，突破传统修饰方法需多步活化、特异性低的局限。

二、关键理化性质

C18-PEG-TCO 的理化性质由 C18 疏水端、PEG 亲水链、TCO 活性端共同决定，核心性质围绕两亲性、溶解性、稳定性、反应活性展开，为实验室实操与应用选型提供核心依据：

1. 两亲性

典型亲水主导型两亲分子，亲水性由 PEG 分子量决定，疏水性由 C18 提供，TCO 为弱极性基团，对整体亲疏水特性无显著影响；

低分子量 PEG（2k/3.4k）：亲水 / 疏水占比均衡，中等亲水，易自组装成核 - 壳型胶束（C18 为核，PEG-TCO 为壳）；

高分子量 PEG（5k/10k）：亲水段占绝对主导，强 / 超强亲水，水中以单分子形式分散，无自组装行为，疏水锚定能力温和但更稳定。

2. 稳定性

分子整体稳定性优异，各官能团无相互作用，储存与生理条件下均不易降解，仅对极端条件 / 强氧化剂敏感：

化学稳定性：中性 pH（6.0-8.0）、常温（25℃）/ 生理温度（37℃）下稳定，强酸（pH<3）/ 强碱（pH>9）会轻微破坏 PEG 与 C18/TCO 的连接键（酰胺键 / 酯键），强氧化剂（H₂O₂、次氯酸盐）会氧化 TCO 双键，导致反应活性丧失；

储存稳定性：-20℃干燥、避光、密封保存，避免反复冻融，未开封产品保质期≥1 年；4℃短期保存（1 个月内）可用，室温暴露易吸潮结块（不影响性能，研磨后可恢复溶解）；

生物稳定性：体内环境（血浆、细胞液）中无酶可降解 C18-PEG-TCO 的共价键，仅会因肝脏代谢缓慢清除，PEG 分子量越大，体内稳定性越强。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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