Ce6-PEG-FA，二氢卟吩E6-聚乙二醇-叶酸的偶联反应条件

产品名称：Ce6-PEG-FA，二氢卟吩E6-聚乙二醇-叶酸的偶联反应条件

关键反应注意事项

1. 原料预处理（必须步骤）

Ce6、FA、PEG 均需真空干燥除水（100℃，2~4 h），避免水分导致 EDC/NHS 水解、活性酯失效，降低偶联效率；

FA 易吸潮，需密封保存，使用前快速称量，避免长时间暴露在空气中。

2. 溶剂要求

全程使用无水级 DMF/DMSO（水分含量＜0.05%），普通溶剂需经分子筛干燥后使用；

不可使用水、醇类（甲醇 / 乙醇）作为主溶剂，水会导致 Ce6 聚集，醇类会与活性酯发生酯交换副反应。

3. 产物活性保留

Ce6 荧光活性：避免接触强氧化剂（如 H2O2）、强酸（pH＜4）、强碱（pH＞9），否则卟吩环开环，荧光淬灭；

FA 靶向活性：避免高温、紫外光，否则蝶啶环降解，失去与叶酸受体（FR）的结合能力；

偶联后产物需立即纯化，不可在反应液中长时间放置（＞48 h），否则会发生酰胺键水解。

4. 副反应规避

避免 EDC/NHS 过量（＞3 倍）：会导致 Ce6/FA 的其他官能团被活化，引发非特异性交联；

避免 pH 过高（＞6.5）：活性酯在碱性条件下快速水解，失去与氨基的缩合能力；

控制反应体系浓度：原料浓度不宜过高（＜20 mg/mL），否则分子间碰撞概率增加，引发自交联。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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