NHS-PEG-Galactose的制备方式

产品名称：NHS-PEG-Galactose的制备方式

第一步：半乳糖与 PEG 一端偶联（构建 Gal - PEG - X 中间体）

该步骤核心是通过酰胺键将半乳糖连接到 PEG 一端，形成 Gal - PEG - COOH 或 Gal - PEG - NH₂中间体，有两种主流方案：

半乳糖胺化 + PEG 羧基活化偶联

取 HOOC - PEG - OH 溶于 MES 缓冲液（pH 5.5），加入 1.2 - 1.5 eq 的 EDC 与 NHS，室温搅拌 1 - 2h 活化羧基，形成 PEG - NHS 中间体。

加入 1.0 eq 的 APGal（氨基半乳糖衍生物），用三乙胺调节体系 pH 至 7.2 - 7.4，室温反应 6 - 12h，生成 Gal - PEG - COOH。

PEG 胺化 + 半乳糖羧基活化偶联

先合成 NH₂ - PEG - OH：通过环氧乙烷开环或与氨基试剂反应制备，纯化后备用。

取半乳糖酸溶于 DMF，加入 EDC/NHS 活化羧基，再加入 NH₂ - PEG - OH，在 pH 7.0 - 7.5 条件下反应 8 - 16h，生成 Gal - PEG - OH。

3. 第二步：PEG 另一端活化 NHS（生成目标产物）

以 Gal - PEG - COOH 为例，将中间体溶于 MES 缓冲液（pH 5.0 - 6.0），加入 1.5 - 2.0 eq 的 EDC 与 NHS，室温搅拌 2 - 3h，使羧基完全活化成 NHS 活性酯。

若为 Gal - PEG - OH，可先通过琥珀酸酐等引入羧基，再重复上述活化步骤，最终得到 NHS - PEG - Galactose。

纯化与表征

纯化步骤

透析：用去离子水透析 24 - 48h（MWCO=1kDa），去除未反应的 EDC、NHS 及小分子杂质。

超滤：使用超滤管（MWCO=3kDa）浓缩样品，进一步去除残留杂质。

柱层析：硅胶柱以氯仿 / 甲醇（体积比 9:1）为洗脱剂，收集目标组分；或用反相 HPLC 纯化，提高纯度至 95% 以上。

结构与纯度表征

¹H - NMR：检测特征峰，PEG 的 —CH₂O—（δ 3.65）、半乳糖的糖环质子（δ 4.5 - 5.0）、NHS 的特征峰（δ 2.80），通过积分计算取代度。

MALDI - TOF - MS：验证分子量，与理论值对比，确认无聚合或降解。

HPLC：检测纯度，纯度需≥95%；FT - IR：确认酯键、酰胺键等官能团。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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