DOX-PEG-FA，阿霉素-聚乙二醇-叶酸的核心结构与化学基础

产品名称：DOX-PEG-FA，阿霉素-聚乙二醇-叶酸的核心结构与化学基础

1. 核心结构与化学基础

DOX（阿霉素）：

广谱化疗药物，通过嵌入DNA双链抑制拓扑异构酶Ⅱ活性，触发肿瘤细胞凋亡。但存在心脏毒性、骨髓抑制等副作用，需通过靶向递送降低系统毒性。

PEG（聚乙二醇）：

分子量通常为2-10 kDa，提供水合层以延长体内循环时间（延长半衰期至24-48小时），减少免疫识别（如减少单核吞噬系统清除），并增强生物相容性。PEG链可通过酯键、酰胺键或点击化学（如CuAAC）与DOX及FA共价连接。

FA（叶酸）：

作为靶向配体，特异性结合肿瘤细胞表面高表达的叶酸受体（如FRα、FRβ），在卵巢癌、乳腺癌、肺癌等肿瘤中过表达率达70-90%。叶酸-受体结合后通过内吞作用进入细胞，实现靶向递送。

2. 合成路径与修饰策略

合成方法：

直接偶联：DOX的氨基（-NH₂）与PEG的羧基（-COOH）通过EDC/NHS活化后形成酰胺键；FA的羧基与PEG另一端偶联，形成DOX-PEG-FA线性结构。

多臂PEG设计：采用Y型或六臂PEG，同时连接多个DOX和FA分子，增强多价效应及药物负载量（如每个PEG分子负载2-6个DOX分子）。

点击化学：利用PEG末端的叠氮基团（-N₃）与DOX或FA的炔烃基团（-C≡C）通过CuAAC反应，实现高效、特异性偶联，减少副反应。

脱保护与纯化：

若采用叔丁基酯保护的PEG，需通过TFA/DCM酸性水解脱除保护基，恢复羧酸功能；产物通过HPLC或SEC纯化，去除未反应单体及小分子杂质。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，降有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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