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DOTA-(Tyr3)-octreotate，DOTA-TOC，204318-14-9，多功能环状多肽螯合剂

2026-04-07 分享

DOTA-(Tyr3)-octreotate（CAS 204318-14-9，中文名称 DOTA - 酪氨酸 3 - 奥曲肽，简称 DOTA-TOC）是融合靶向多肽骨架与大环多齿螯合结构的多功能分子，由环状八肽与 DOTA 螯合基团共价偶联而成。其核心多肽序列基于奥曲肽（Octreotide）改造，氨基酸序列为 D-Phe-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-ol，通过 Cys² 与 Cys⁷之间的二硫键形成稳定环状构象，维持分子空间刚性与靶向识别能力。序列第三位的酪氨酸（Tyr³）残基是关键修饰位点，不仅增强肽链与受体的相互作用亲和力，也提供紫外吸收特征（λmax 280nm），便于定量检测。分子 N 端通过酰胺键连接 DOTA（1,4,7,10 - 四氮杂环十二烷 - 1,4,7,10 - 四乙酸）大环螯合基团，该结构含四个氮原子与四个羧基，构成八齿配位体系，可与 Ga³⁺、Lu³⁺、Y³⁺等多种金属离子形成热力学稳定、动力学惰性的螯合物，稳定常数高达 10²⁰-10²⁵ M⁻¹。

该化合物分子式 C₆₅H₉₂N₁₄O₁₈S₂，分子量 1421.65，外观为白色至淡黄色冻干粉，水溶性良好，可在生理盐水、醋酸缓冲液中稳定溶解。其核心价值体现在金属配位与靶向识别双功能特性：在核科学与分析化学领域，作为通用型金属螯合载体，用于放射性核素标记制备分子探针。DOTA-TOC 与金属离子的螯合反应条件温和（pH 4-5，37-95℃），标记效率高，产物稳定性强，可耐受体内生理环境挑战。在配位化学研究中，用于探索大环配体与过渡金属、镧系金属的配位模式与热力学特性。在材料科学中，可作为功能化配体修饰磁性纳米粒子、量子点表面，赋予材料靶向富集与金属螯合双重功能。其环状多肽结构可通过分子间作用力自组装形成纳米聚集体，为构建多功能纳米载体提供基础。该分子需在 - 20℃干燥避光储存，防止二硫键断裂与 DOTA 基团水解。

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