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磷脂-聚乙二醇-N-乙酰半乳糖胺，DSPE-PEG-GalNAc，肝靶向两亲性脂质材料

2026-04-07 分享

磷脂 - 聚乙二醇 - N - 乙酰半乳糖胺（DSPE-PEG-GalNAc，分子量 2000，中文全称二硬脂酰磷脂酰乙醇胺 - 聚乙二醇 - 2000-N - 乙酰半乳糖胺）是专为肝靶向递送设计的两亲性功能化脂质材料，由疏水磷脂、亲水 PEG 与靶向糖基三模块精密组装而成。疏水端为 1,2 - 二硬脂酰 - sn - 甘油 - 3 - 磷酸乙醇胺（DSPE），含两条 C18 饱和脂肪酸链，具有强疏水性与膜嵌入能力，可自发插入脂质双层或自组装形成纳米胶束、脂质体结构。中间连接链为分子量 2000Da 的聚乙二醇（PEG），通过共价键与 DSPE 头部相连，其柔性亲水链在材料表面形成致密水化层，有效抑制血清蛋白吸附与网状内皮系统清除，延长体内循环半衰期 3-5 倍。末端靶向配体为 N - 乙酰半乳糖胺（GalNAc），通过糖苷键稳定连接于 PEG 末端，是肝细胞表面去唾液酸糖蛋白受体（ASGPR）的特异性识别配体。ASGPR 仅在肝实质细胞高表达，GalNAc 与其结合后可触发高效受体介导内吞，实现精准肝靶向富集。该材料外观为白色至淡黄色固体，具有优异两亲性，在氯仿、甲醇等有机溶剂与水相缓冲液中均有良好溶解性。

其核心应用集中于纳米药物载体构建与生物材料功能化：作为脂质体、纳米粒、胶束的表面修饰剂，通过 DSPE 链嵌入膜结构，使载体表面展示 GalNAc 配体，实现对 siRNA、mRNA、质粒 DNA 等核酸药物与小分子药物的肝靶向递送。PEG2000 链段有效平衡材料亲疏水性，防止纳米载体聚集，提高制剂稳定性。在材料科学领域，用于修饰固体脂质纳米粒、聚合物囊泡，构建具有主动靶向能力的多功能递送系统。与传统脂质材料相比，其 “隐形” 与靶向双重特性可显著提升药物在肝脏的局部浓度，降低非特异性分布。此外，可作为表面活性剂用于制备稳定的乳剂与分散体系，或作为功能化单元构建糖基化生物材料。该材料需 - 20℃密封干燥保存，避免氧化与水解，确保 PEG 链完整性与 GalNAc 靶向活性。

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