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ICG-LCA，吲哚菁绿-石胆酸，ICG-Lithocholate

2026-06-04 分享

吲哚菁绿标记石胆酸（ICG-LCA, Indocyanine Green-Lithocholic Acid），是将FDA批准的近红外染料ICG与次级胆汁酸石胆酸（LCA）偶联而成的代谢研究工具。石胆酸（CAS相关研究中常以游离酸形式出现）是由鹅脱氧胆酸经肠道细菌7α-脱羟基生成的次级胆酸，正常血清浓度为0-0.27 μmol/L，其浓度异常升高与原发性胆汁性肝硬化及肝外胆汁淤滞密切相关。ICG-LCA的设计初衷，正是利用ICG的近红外荧光特性（激发785 nm，发射810 nm）实现对石胆酸在体内外转运过程的实时、无损追踪。

从化学结构看，石胆酸属于单羟基胆汁酸，其3α位羟基是与ICG活性酯（如ICG-NHS ester）发生偶联的主要位点。偶联后的ICG-LCA保留了石胆酸的两亲性——疏水的类固醇核与亲水的羧基/羟基并存，使其能够像天然胆汁酸一样嵌入细胞膜并与转运蛋白相互作用。这一特性至关重要：它确保ICG-LCA不是一个"旁观者"荧光标记，而是一个能够参与真实生物学过程的功能分子。

ICG-LCA的核心应用价值在于揭示胆汁酸的跨膜转运机制。研究发现，石胆酸可被回肠末端和结肠上皮细胞上的顶端钠依赖性胆汁酸转运体（ASBT）高效摄取，ICG-LCA的荧光信号可直接反映这一过程的动力学参数。通过监测不同浓度下ICG-LCA的细胞摄取速率，研究者能够定量分析ASBT的Km值和Vmax值，且因近红外荧光不受细胞自发荧光干扰，信噪比较传统放射性标记法提升一个数量级以上。

在脂质代谢研究中，ICG-LCA提供了独特的视角。石胆酸是已知毒性*强的胆汁酸之一，大量动物实验表明其可引起肝胆道系统损伤。ICG-LCA的荧光追踪揭示了一个关键现象：石胆酸在肝细胞内的蓄积呈现明显的区室化特征——它优先富集于溶酶体而非线粒体，这一发现为理解胆汁酸毒性机制提供了新线索。同时，ICG-LCA与甘氨石胆酸、牛磺石胆酸的荧光强度差异，可用于研究不同结合型胆汁酸的竞争转运关系。

ICG-LCA还被用于构建体外胆汁酸代谢模型。在模拟肠肝循环的微流控芯片中，ICG-LCA的近红外荧光可穿透芯片壁实现无创连续监测，实时捕捉胆汁酸在"肠道吸收-门静脉运输-肝脏摄取-胆汁分泌"全过程中的浓度变化。相比气相色谱法（GC）需要取样、衍生化、进样的繁琐流程，ICG-LCA荧光法可实现秒级时间分辨率的动态监测。

值得注意的是，ICG-LCA的吸收光谱会随环境pH和溶剂极性发生动态偏移。在酸性环境（如溶酶体pH≈4.5）中，其吸收峰红移约15 nm，这种环境敏感性使其同时具备了荧光探针与pH传感器的双重功能。

屏幕截图2026-03-19103759.jpg

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