技术前沿

ICG-木犀草素，吲哚菁绿-木犀草素，ICG-Luteolin

2026-06-04 分享

吲哚菁绿标记木犀草素（ICG-Luteolin, Indocyanine Green-Luteolin），是将近红外荧光染料ICG与天然黄酮类化合物木犀草素（Luteolin, C₁₅H₁₀O₆，分子量286.24，CAS: 491-70-3）通过共价键连接而成的双功能分子探针。木犀草素广泛存在于芹菜、百里香、蒲公英、甘菊茶等植物中，是一种兼具抗氧化与促氧化双重特性的多效黄酮，其核心生物活性包括PDE4抑制、白介素-6（IL-6）抑制以及磷酸二酯酶抑制等。ICG的引入，使这一天然产物从"黑箱"走向了可追踪、可定量的研究新范式。

木犀草素的生物活性高度依赖其细胞内定位。研究表明，木犀草素可同时作用于细胞质和细胞核中的多个靶点：在细胞质中，它通过抑制PDE4升高cAMP水平，激活PKA通路；在细胞核中，它可抑制NF-κB的核转位，下调炎症因子表达。然而，传统方法难以区分这两条通路各自的贡献。ICG-Luteolin的出现改变了这一局面——利用ICG的近红外荧光，研究者可在活细胞中实时追踪木犀草素的亚细胞分布，发现其在给药后30分钟内优先富集于线粒体周围，2小时后才逐渐向细胞核迁移。这一时间序列信息直接揭示了木犀草素"先抗氧化、后*炎"的作用顺序。

从氧化还原化学角度看，ICG-Luteolin是研究黄酮类化合物氧化还原行为的理想模型。木犀草素分子中的3',4'-邻二酚羟基是其抗氧化活性的核心结构，但该结构在有氧条件下容易被氧化为醌式结构，导致活性丧失。ICG的共价标记恰好提供了一种"分子钟"：当木犀草素被氧化时，其与ICG之间的FRET效率发生可测量的变化——氧化前FRET效率约45%，氧化后降至12%。这一比率型响应使得ICG-Luteolin可作为实时氧化应激传感器，无需任何外加试剂即可监测细胞内氧化还原状态的动态变化。

ICG-Luteolin在酶学研究中同样具有独特价值。木犀草素是多种激酶的广谱抑制剂，但其对不同激酶的IC₅₀值跨度*大（从μM到mM级别）。利用ICG-Luteolin的荧光偏振技术，可在均相体系中同时测定其与PDE4、PI3K、JAK2等多个靶点的结合常数，效率较传统放射性过滤法提升10倍以上。此外，ICG-Luteolin与牛血清白蛋白（BSA）的结合研究表明，木犀草素通过疏水作用嵌入BSA的IIA亚域，结合常数Ka≈10⁴ M⁻¹，这一数据为理解黄酮类化合物的血浆蛋白结合率提供了直接实验依据。

在信号通路交叉研究中，ICG-Luteolin揭示了一个此前未被充分认识的现象：木犀草素对AMPK通路的激活并非直接作用，而是通过先抑制线粒体复合体I、降低ATP水平、升高AMP/ATP比值而间接实现。ICG的荧光寿命成像（FLIM）数据显示，木犀草素处理后细胞内NADH的荧光寿命从0.8 ns延长至1.2 ns，直接证明了线粒体电子传递链的抑制。

屏幕截图2026-03-19103759.jpg

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，降有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。