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FAP-2286，成纤维细胞活化蛋白靶向肽2286，FAP Ligand 2286

2026-08-28 分享

FAP-2286（成纤维细胞活化蛋白靶向肽2286），也可称FAP Ligand 2286、FAP Binding Peptide-2286，是一款经过多轮高通量筛选与结构定向优化得到的高选择性成纤维细胞活化蛋白亲和配体。它的分子骨架经过特殊的非天然氨基酸替换与环化修饰改造，在保留核心识别位点的同时，大幅提升了分子在水相环境中的构象稳定性，降低了对其他同源蛋白酶的非特异性结合概率。

在构效关系研究中，研究人员通过对FAP-2286分子的不同位点进行定点突变与侧链基团替换，逐一明确了分子中各个功能片段对亲和能力、选择性的贡献占比。其中核心的环状肽段结构是实现FAP蛋白特异性识别的关键区域，两侧的短链修饰基团则起到调节分子亲疏水平衡、优化整体动力学行为的作用，任意一个关键位点的结构改变，都可能导致配体的亲和活性出现数量级的大幅下降。

在体外筛选实验体系中，FAP-2286可作为靶向探针的核心识别单元，通过在分子末端引入不同的活性官能团，方便地与荧光染料、螯合基团、高分子载体等功能模块进行高效偶联，构建出一系列结构多样的衍生化探针。这些衍生探针可用于体外蛋白结合常数测定、细胞水平的靶向示踪等基础研究，为FAP相关的分子识别机制探索提供可靠的工具支撑。

该化合物常温下为白色结晶粉末，易溶于纯水和极性有机溶剂，长期储存需置于-20℃避光密封环境，避免反复冻融导致分子肽键断裂或空间构象发生不可逆改变。

屏幕截图2026-03-19104621.jpg

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